1255517-76-0
中文名稱
PF-4708671
英文名稱
PF-4708671
CAS
1255517-76-0
分子式
C19H21F3N6
分子量
390.41
MOL 文件
1255517-76-0.mol
更新日期
2026/05/27 17:48:33
1255517-76-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
P70核糖體S6激酶1抑制劑(S6K1抑制劑)(PF-4708671)2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑
英文別名
CS-869PF 4708671
PF-04708671
PF4708671/PF-4708671
PF-4708671 USP/EP/BP
PF 4708671 - PF 04708671
2-[[4-(5-ethylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole
2-[[4-(5-ethyl-4-pyriMidinyl)-1-piperazinyl]Methyl]-6-(trifluoroMethyl)-1H-benziMidazole
1H-Benzimidazole, 2-[[4-(5-ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluoromethyl)-
2-[[4-(5-Ethylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]methyl]-5-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole
所屬類別
生物化工：S6 Kinase 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點572.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.348±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色米白色
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志T
危險類別碼25
安全說明45
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933599590
PF-4708671價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/03/03 | S2163 | PF-4708671 PF-4708671 | 1255517-76-0 | 10mg | 1179.06元 |
| 2026/03/03 | S2163 | PF-4708671 PF-4708671 | 1255517-76-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1574.66元 |
| 2026/03/03 | S2163 | PF-4708671 | 1255517-76-0 | 50mg | 3415.23元 |
常見問題列表
生物活性
PF-4708671是一種細胞滲透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亞型)抑制劑，在無細胞試驗中Ki/IC50為20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2選擇性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2選擇性分別高4和20倍以上，是第一個報道的S6K1特異性抑制劑。靶點
| Target | Value |
|
p70 S6K1
(Cell-free assay) | 160 nM |
體外研究
PF-4708671是一種哌嗪基嘧啶類似物，是第一個S6K1特異性抑制劑。PF-4708671不顯著抑制緊密相關(guān)的S6K2亞型或一組其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKC?, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介導的響應IGF-1（胰島素樣生長因子1）的S6蛋白的磷酸化，對PMA-誘導的底物磷酸化沒有作用效果，底物與RSK (p90核糖體S6激酶)和MSK（絲分裂原和應激活化蛋白激酶）激酶高度相關(guān)。PF-4708671誘導S6K1的T型環(huán)和疏水性基序磷酸化，這種作用依賴于mTORC1 (mTOR復合體1)。PF-4708671不影響mTORC1的活性。
體內(nèi)研究
The tumor growth rate in mice treated with the combination of OSI-906+PF-4708671 is significantly slower than that of OSI-906 alone (P=0.0189) or PF4708671 alone (P=0.0165) treated mice. The average tumor volume in the OSI-906+PF-4708671-treated mice is approximately 50% of that in mice treated with OSI-906 (P=0.0056) or PF-4708671 alone (P<0.001) at the end of a 15-day treatment.