501437-28-1
中文名稱(chēng)
BI-D1870
英文名稱(chēng)
BI-D1870
CAS
501437-28-1
分子式
C19H23F2N5O2
分子量
391.42
MOL 文件
501437-28-1.mol
更新日期
2026/05/27 17:48:34
501437-28-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RSK抑制劑(BI-D1870)TRETAZICAR, NSC 115829
2-[(3,5-二氟-4-羥基苯基)氨基]-7,8-二氫-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮
英文別名
CS-606BI-D1870
BID1870
BI-D 1870
BI-D1870 USP/EP/BP
2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one
2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE
6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one
所屬類(lèi)別
生物化工：S6 Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)579.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.297
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（高達(dá)15mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)7.68±0.36(Predicted)
形態(tài)灰白色固體。
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIInChI=1S/C19H23F2N5O2/c1-10(2)5-6-26-11(3)18(28)25(4)15-9-22-19(24-17(15)26)23-12-7-13(20)16(27)14(21)8-12/h7-11,27H,5-6H2,1-4H3,(H,22,23,24)
InChIKeyDTEKTGDVSARYDS-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1=C2C(N(C)C(=O)C(C)N2CCC(C)C)=CN=C1NC1=CC(F)=C(O)C(F)=C1
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H227
防范說(shuō)明P501-P210-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P403+P235
海關(guān)編碼2933599590
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BI-D1870是一種ATP-競(jìng)爭(zhēng)性S6 ribosome抑制劑，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分別為31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B選擇性高10到100倍。體外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50為10-30 nM，但在100倍更高濃度時(shí)，也不顯著抑制10種其他AGC激酶成員和40多個(gè)其他蛋白激酶。BI-D1870可滲透細(xì)胞的，作用于人類(lèi)胚胎腎293細(xì)胞和大鼠-2細(xì)胞，可抑制RSK介導(dǎo)佛波酯和EGF誘導(dǎo)的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六種其他AGC激酶，不影響激動(dòng)劑觸發(fā)的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF誘導(dǎo)的CREB磷酸化。生物活性
BI-D1870是一種ATP-競(jìng)爭(zhēng)性S6 ribosome抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分別為31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B選擇性高10到100倍。BI-D1870 顯示除了抗癌的屬性包括活性氧的生成、提高內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)和誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
RSK4
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
RSK3
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
RSK2
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
RSK1
(Cell-free assay) | 31 nM |
體外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50為10-30 nM，但在100倍更高濃度時(shí)，也不顯著抑制10種其他AGC激酶成員和40多個(gè)其他蛋白激酶。BI-D1870可滲透細(xì)胞的，作用于人類(lèi)胚胎腎293細(xì)胞和大鼠-2細(xì)胞，可抑制RSK介導(dǎo)佛波酯和EGF誘導(dǎo)的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六種其他AGC激酶，不影響激動(dòng)劑觸發(fā)的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF誘導(dǎo)的CREB磷酸化。