1627676-59-8
中文名稱
PFI-2
英文名稱
PFI-2
CAS
1627676-59-8
分子式
C23H25F4N3O3S
分子量
499.52
MOL 文件
1627676-59-8.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:10
1627676-59-8 結構式
基本信息
中文別名
化合物PFI-2PFI-2 鹽酸鹽
8-氟-1,2,3,4-四氫-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-異喹啉磺酰胺
英文別名
PFI-2CS-1808
PFI-2 HCl
R-PFI-2 HCl
PFI-2 USP/EP/BP
8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide
6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-
(R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學性質
沸點642.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH
酸度系數(pKa)8.95±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
常見問題列表
生物活性
PFI-2是一種強效的，有選擇性和細胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制劑，Ki (app)和IC50分別為0.33 nM 和2 nM，比其他甲基轉移酶和非后生的靶點高出1000倍的選擇性。體外研究
(R)-PFI-2對人SETD7的抑制活性比其異構體，(S)-PFI-2高500倍。在細胞環(huán)境中，通過與SETD7的直接作用，影響Hippo 通路信號中Yes相關蛋白定位和擬表型Setd7基因缺失。