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基本信息

中文別名

4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺?；鵠乙基]-苯甲酰胺

英文別名

GSK 3787
GSK3787/GSK-3787
4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787

所屬類別

生物化工：PPAR 拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點585.1±50.0 °C(Predicted)

密度1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

儲存條件2-8°C

儲存條件Store at +4°C

溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL

酸度系數(shù)(pKa)12.92±0.46(Predicted)

形態(tài)白色固體

顏色白色至灰白色

穩(wěn)定性從購買之日起1年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下儲存長達 3 個月。

InChIInChI=1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10(2-5-12)14(22)20-7-8-25(23,24)13-6-3-11(9-21-13)15(17,18)19/h1-6,9H,7-8H2,(H,20,22)

InChIKeyJFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N

SMILESC(NCCS(C1=NC=C(C(F)(F)F)C=C1)(=O)=O)(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1

CAS 數(shù)據(jù)庫188591-46-0

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險性描述H319

防范說明P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P

危險品標志Xi

危險類別碼36

安全說明26

WGK Germany3

常見問題列表

生物活性

GSK3787是一種選擇性的，不可逆PPARδ拮抗劑，pIC50為6.6，對hPPARα和hPPARγ沒有親和力。

體外研究

GSK3787在配體結(jié)合口袋內(nèi)不可逆拮抗人類和小鼠共價修飾Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激動劑GW501516的活性，pIC50為6.9，最大抑制達 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人類骨骼肌細胞，有效拮抗激動劑GW0742刺激的CPT1a和PDK4轉(zhuǎn)錄，且有效拮抗CPT1a的基因表達。GSK3787作用于大腸癌細胞，沒有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纖維細胞和角質(zhì)形成細胞，完全拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的Angptl4基因表達。GSK3787(1 μM)作用于皮膚癌細胞A341，拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNAs表達。GSK3787(1 μM)作用于癌細胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 細胞，而非H1838或A549細胞 (肺癌)，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 mRNAs表達。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 細胞，而非H1838細胞，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Adrp mRNA增加。GSK3787對這些細胞中的PPARβ/δ兩個靶基因的表達沒有拮抗作用。濃度范圍為0.1到10 μM時，GW0742和GSK3787對這些細胞的增殖都沒有有任何影響。GSK3787能夠調(diào)節(jié)響應(yīng)配體活化的PPARβ/δ和PPARγ輔助調(diào)節(jié)因子肽類的關(guān)聯(lián)。GSK3787調(diào)節(jié)PPARγ活性的效果明顯低于GSK3787充當PPARβ/δ拮抗劑的效果。

體內(nèi)研究

GSK3787在體內(nèi)拮抗配體誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的基因表達。GSK3787口服處理小鼠結(jié)腸上皮細胞，對Angptl4 和 Adrp mRNA的表達沒有影響。GSK3787 (10 mg/kg)與GW0742聯(lián)用處理野生型小鼠結(jié)腸上皮，有效抑制GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNA表達。GSK3787對葡萄糖的耐受性沒有影響。

靶點

Target	Value
PPARδ	6.6(pIC50)

體外研究

GSK3787在配體結(jié)合口袋內(nèi)不可逆拮抗人類和小鼠共價修飾Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激動劑GW501516的活性，pIC50為6.9，最大抑制達 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人類骨骼肌細胞，有效拮抗激動劑GW0742刺激的CPT1a和PDK4轉(zhuǎn)錄，且有效拮抗CPT1a的基因表達。GSK3787作用于大腸癌細胞，沒有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纖維細胞和角質(zhì)形成細胞，完全拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的Angptl4基因表達。GSK3787(1 μM)作用于皮膚癌細胞A341，拮抗50 nM GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNAs表達。GSK3787(1 μM)作用于癌細胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 細胞，而非H1838或A549細胞 (肺癌)，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 mRNAs表達。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 細胞，而非H1838細胞，拮抗GW0742誘導(dǎo)的Adrp mRNA增加。GSK3787對這些細胞中的PPARβ/δ兩個靶基因的表達沒有拮抗作用。濃度范圍為0.1到10 μM時，GW0742和GSK3787對這些細胞的增殖都沒有有任何影響。GSK3787能夠調(diào)節(jié)響應(yīng)配體活化的PPARβ/δ和PPARγ輔助調(diào)節(jié)因子肽類的關(guān)聯(lián)。GSK3787調(diào)節(jié)PPARγ活性的效果明顯低于GSK3787充當PPARβ/δ拮抗劑的效果。

體內(nèi)研究

GSK3787在體內(nèi)拮抗配體誘導(dǎo)的PPARβ/δ依賴性的基因表達。GSK3787口服處理小鼠結(jié)腸上皮細胞，對Angptl4 和 Adrp mRNA的表達沒有影響。GSK3787 (10 mg/kg)與GW0742聯(lián)用處理野生型小鼠結(jié)腸上皮，有效抑制GW0742誘導(dǎo)的Angptl4 和 Adrp mRNA表達。GSK3787對葡萄糖的耐受性沒有影響。

圖譜信息

GSK-3787(188591-46-0)核磁圖(¹HNMR)

GSK-3787價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/03/03	S8025	GSK-3787 GSK3787	188591-46-0	10mg	897.96元
2026/03/03	S8025	GSK-3787 GSK3787	188591-46-0	10mM(1mL in DMSO)	1142.12元
2026/03/03	S8025	GSK-3787 GSK3787	188591-46-0	50mg	3857.15元