28860-95-9
中文名稱
卡別多巴
英文名稱
S-(-)-Carbidopa
CAS
28860-95-9
EINECS 編號
249-271-9
分子式
C10H14N2O4
MDL 編號
MFCD00069231
分子量
226.23
MOL 文件
28860-95-9.mol
更新日期
2026/05/26 12:40:35
28860-95-9 結構式
基本信息
中文別名
(S)-3-(3,4-二羥基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸(S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羥基苯丙酸一水合物
卡比多巴
卡別多巴
L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羥基苯基)丙酸一水合物
L-卡別多巴
卡比多巴
英文別名
(+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid
CARBIDOPA
KINSON
S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID
(S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID
(S)-CARBIDOPA
S(-)-CARBIDOPA
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci
4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci
alpha-methyldopahydrazine
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid
-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid
hydrazino-alpha-methyldopa
l-alpha-methyldopahydrazine
mk486
n-aminomethyldopa
S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D
所屬類別
生物化工：植物提取物物理化學性質
外觀性狀結晶體。熔點203-205℃（分解）。
熔點203-205° (dec); mp 208°
比旋光度D -17.3° (methanol)
沸點367.84°C (rough estimate)
密度1.2616 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)3.40±0.14(Predicted)
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性溶液不穩(wěn)定
InChIInChI=1/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/s3
InChIKeyTZFNLOMSOLWIDK-JQHDBZEONA-N
SMILES[C@@](C)(NN)(C(=O)O)CC1C=CC(O)=C(O)C=1 |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫28860-95-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號MW5298000
REACH 注冊登記Active
存儲類別11 - Combustible Solids
制備方法
方法一
Strecker法的合成路線。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羥基苯乙烯（Ⅱ）的制備將香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反應得棕黃色結晶。2.α-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙酮（Ⅲ）及亞硫酸氫鈉加成物的制備。將（Ⅱ）與甲苯一起加熱加入鐵粉和濃鹽酸，回流反應結束后過濾，用EDTA水溶液洗滌甲苯溶液，無水硫酸鈉干燥，過濾后加入亞硫酸氫鈉水溶液，攪拌、析晶、過濾、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羥基苯基）丙腈（V）的制備將（N）、氰化鈉、水及乙醚混合攪拌，加入水合肼，反應完畢后過濾，濾餅用水洗滌，經真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羥基苯基）丙醇（Ⅵ）的制備將45%-48%氫溴酸冷至-8℃以下，通氯化氫至飽和。然后分批加入肼基腈，于-8℃攪拌反應8h。置冰箱中過夜。次日升溫回收氯化氫，并于95℃反應3h，再將反應液減壓蒸干，加入乙醇溶解殘留物，冷至室溫過濾，濾液用二乙胺中和至pH為6.4，再置冰箱中過夜，其后經處理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.將（Ⅵ）、L-卡比多巴晶種、濃鹽酸加入沸水中溶解，加活性炭脫色過濾，濾液冷至60℃，在攪拌下再加一部分L-卡比多巴晶種。然后在1h內勻速降至35℃，保溫攪拌0.5h，過濾，濾餅經干燥得L-卡比多巴。母液補加（Ⅵ），重復拆分操作。在升溫至60℃時，可交叉加入D-卡比多巴晶種，以拆分右旋體。如此循環(huán)處理，一般可拆分6-7次左旋體，平均拆分收率37.3%（理論拆分收率50%）-28860-95-9(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫通風干燥毒性分級
中毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 2804 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 468 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物質滅火劑
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉常見問題列表
震顫麻痹藥物
卡比多巴與左旋多巴合用組成的信尼麥是目前治療震顫麻痹的首選藥物之一?？山档妥笮喟偷膭┝?，減少毒副作用。與左旋多巴合用，治療各種原因引起的帕金森癥。與左旋多巴聯(lián)合應用，治療單眼弱視療效好，尤其是屈光參差性單眼弱視、弱視性質為中心注視的弱視。藥理作用及作用機制
卡比多巴為外周多巴脫羧酶抑制劑。本身不易透過血腦屏障，不參與腦內左旋多巴的代謝，但卻能選擇性地阻斷外周左旋多巴脫羧成為多巴胺，最大限度地降低外圍多巴胺的形成，從而使低劑量的左旋多巴較多地透過血腦屏障，使其在腦中脫羧形成多巴胺的有效血濃度，同時還減少外圍副作用。藥代動力學
口服卡比多巴吸收快而不完全，吸收量40%～70%。血漿蛋白結合率為36%。不能透過血腦屏障，但能進入胎盤，可從乳汁中分泌。50%～60%的代謝物和原形藥很快從尿中排出，少量從糞便排出。本品與左旋多巴以1 ：10的比例合用，可使血漿左旋多巴濃度比單服左旋多巴高5～ 10倍。臨床用 于震顫麻痹癥 (帕金森病)，與左旋多巴合用。
藥物相互作用
1. 本品不宜與金剛烷胺、丙環(huán)定、苯托品、苯海索合用。2. 與左旋多巴合用，必要時可加服維生素B6。
注意事項
1. 青光眼、精神病患者、疑有皮膚癌或黑色素瘤病史的患者禁用，孕婦和哺乳期婦女避免使用卡比多巴。
2. 嚴重的心血管病或肺病、支氣管哮喘、肝腎疾病、內分泌系統(tǒng)疾病、有胃潰瘍或驚厥史者慎用。
3. 突然停藥可引起惡性精神抑制癥候群。