4590-52-7
4590-52-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
7-氟-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮
7-Fluoro-3,4-dihydroquinolin-2(1H)
7-fluoro-3,4-dihydro-2(1H)-Quinolinone
7-Fluoro-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
2(1H)-Quinolinone, 7-fluoro-3,4-dihydro-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
100638-26-4
4590-52-7
以3-氯-N-(3-氟苯基)丙酰胺為原料合成7-氟-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮的一般步驟：向裝有磁力攪拌棒的經(jīng)火焰干燥的50 mL燒瓶中加入3-氯-N-(3-氟苯基)丙酰胺（10 g，49.6 mmol）和AlCl3（23.1 g，173.6 mmol）。將燒瓶置于預(yù)熱的油浴中，加熱至120-125℃，保持2小時(shí)，直至LC-MS分析顯示反應(yīng)完成。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，緩慢加入冰水淬滅反應(yīng)。用EtOAc萃取反應(yīng)混合物，合并有機(jī)相后依次用水和飽和鹽水洗滌。有機(jī)層用無(wú)水Na2SO4干燥，過(guò)濾后減壓濃縮，得到白色固體產(chǎn)物7-氟-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮（7.63 g，收率93.2%）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2016/66597, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 39
[2] Patent: WO2016/86200, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 273; 274
[3] Patent: WO2012/94462, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 86
[4] Patent: CN106349241, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0488; 0492; 0493; 0494; 0495
[5] Patent: WO2008/42735, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 59