6358-77-6
6358-77-6 結構式
基本信息
5-bromo-2-methoxybenzenamine
2-amino-4-bromoanisole
5-bromo-o-anisidine
物理化學性質
安全數(shù)據(jù)
Skin Sens. 1
制備方法
33696-00-3
6358-77-6
以2-硝基-4-溴苯甲醚為原料合成5-溴-2-甲氧基苯胺的一般步驟： 1. 中間體11A的制備：將4-溴-1-甲氧基-2-硝基苯（2.00g，8.62mmol）、鋅粉（5.64g，86.0mmol）和氯化銨（4.61g，86.0mmol）的乙醇（65mL）溶液在室溫下攪拌2小時。 2. 反應完成后，用乙酸乙酯（EtOAc）稀釋反應混合物，通過硅藻土（CELITE）過濾。 3. 濾液經蒸發(fā)濃縮，得到中間體11A（1.74g，100%收率），為灰白色固體。 4. 中間體11A的質譜分析（LCMS-ESI）顯示m/z 202,204（[M+H]?, [M+2+H]?），保留時間（RT）為0.70分鐘（方法J）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/22343, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00169
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 5, p. 1357 - 1366
[3] Journal fuer Praktische Chemie (Leipzig), 1935, vol. <2> 143, p. 18,24
[4] Gazzetta Chimica Italiana, 1932, vol. 62, p. 51,54
[5] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1883, vol. 217, p. 44
常見問題列表
5-溴-2-甲氧基苯胺作為一種重要的醫(yī)藥中間體用途非常廣泛，如可以合成具有抗月中瘤的康普瑞丁磷酸二鈉；合成除草劑聯(lián)苯胼酯；取代吡咯并嘧啶衍生物，它可以用來治療與蛋白酶失調相關等疾病，如癌癥。