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基本信息

中文別名

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

英文別名

GSK2606416
GSK-256066
6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide
6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide GSK-256066

所屬類(lèi)別

生物化工：PDE 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)791.7±60.0 °C(Predicted)

密度1.345

儲(chǔ)存條件Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.

溶解度insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O

酸度系數(shù)(pKa)15.01±0.30(Predicted)

形態(tài)固體

顏色Light yellow to yellow

InChIKeyJFHROPTYMMSOLG-UHFFFAOYSA-N

SMILES[S](=O)(=O)(c4cc(ccc4)C(=O)N(C)C)c1cc2c([nH]cc([c]2=Nc3cc(ccc3)OC)C(=O)N)c(c1)C

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 健康危害 (GHS08)

GHS08,GHS06

警示詞危險(xiǎn)

危險(xiǎn)性描述H373-H335-H330

防范說(shuō)明P260-P314-P501-P260-P271-P284-P304+P340-P310-P320-P403+P233-P405-P501

WGK GermanyWGK 3

存儲(chǔ)類(lèi)別11 - Combustible Solids

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性

GSK256066是一種選擇性的PDE4B(與A-D亞型具有相等的親和力)抑制劑，IC50為3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6選擇性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7選擇性高2500倍以上。Phase 2。

體外研究

GSK256066 是緩慢但緊密結(jié)合的PDE4B抑制劑，IC50為3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，強(qiáng)有效抑制LPS刺激的TNFα產(chǎn)生，pIC50 為11.0，IC50 為10 pM，GSK256066作用于人全血培養(yǎng)物，pIC50為9.90，IC50為 126 pM。GSK256066高選擇性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10⁵多倍，是抑制PDE7的2.5×10³多倍)。GSK256066 同等親和力抑制PDE4亞型A-D。

體內(nèi)研究

GSK256066按溶于水懸浮液中給藥，抑制LPS誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞，ED50 為 1.1 μg/kg,按30 μg/kg劑量，則最大抑制72%。GSK256066按干粉制劑給藥，抑制LPS誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞，ED50為2.9 μg/kg,則最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有溫和的血漿清除率，為39 ml/min/kg,適度的分布體積，為0.8 L/kg,及相對(duì)短的半衰期，為1.1 小時(shí)。 GSK256066按按溶于水懸浮液中按30 μg/kg劑量氣管內(nèi)給藥處理大鼠，則維持高的肺濃度，為2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg劑量在不同時(shí)間(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)氣管內(nèi)給藥處理，然后再用LPS處理，則抑制脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的急性肺炎大鼠模型中LPS誘導(dǎo)的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg劑量處理大鼠，抑制LPS誘導(dǎo)的呼出NO的增高，ED50為35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 劑量處理大鼠半小時(shí)，再使用OVA處理, 則抑制OVA誘導(dǎo)的肺部嗜酸性粒細(xì)胞增多，ED50為0.4 μg/kg。

靶點(diǎn)

Target	Value
PDE4B	3.2 pM

體外研究

GSK256066 是緩慢但緊密結(jié)合的PDE4B抑制劑，IC50為3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，強(qiáng)有效抑制LPS刺激的TNFα產(chǎn)生，pIC50 為11.0，IC50 為10 pM，GSK256066作用于人全血培養(yǎng)物，pIC50為9.90，IC50為 126 pM。GSK256066高選擇性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10

體內(nèi)研究

GSK256066按溶于水懸浮液中給藥，抑制LPS誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞，ED50 為 1.1 μg/kg,按30 μg/kg劑量，則最大抑制72%。GSK256066按干粉制劑給藥，抑制LPS誘導(dǎo)的肺中性粒細(xì)胞，ED50為2.9 μg/kg,則最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有溫和的血漿清除率，為39 ml/min/kg,適度的分布體積，為0.8 L/kg,及相對(duì)短的半衰期，為1.1 小時(shí)。 GSK256066按按溶于水懸浮液中按30 μg/kg劑量氣管內(nèi)給藥處理大鼠，則維持高的肺濃度，為2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg劑量在不同時(shí)間(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)氣管內(nèi)給藥處理，然后再用LPS處理，則抑制脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的急性肺炎大鼠模型中LPS誘導(dǎo)的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg劑量處理大鼠，抑制LPS誘導(dǎo)的呼出NO的增高，ED50為35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 劑量處理大鼠半小時(shí)，再使用OVA處理, 則抑制OVA誘導(dǎo)的肺部嗜酸性粒細(xì)胞增多，ED50為0.4 μg/kg。

圖譜信息

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺(801312-28-7)核磁圖(¹HNMR)

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S2620	6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 GSK256066	801312-28-7	10mg	3022.05元
2026/07/06	S2620	6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 GSK256066	801312-28-7	50mg	8763.3元
2026/07/06	S2620	6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 GSK256066	801312-28-7	200mg	20229.3元