86408-72-2
中文名稱
伊卡倍特鈉
英文名稱
Ecabet sodium
CAS
86408-72-2
分子式
C20H29NaO5S
分子量
404.5
MOL 文件
86408-72-2.mol
更新日期
2026/07/15 12:24:51
86408-72-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伊卡倍特鈉依卡貝酸鈉
依卡倍特鈉
伊卡倍特鈉,99+%
依卡倍特鈉(伊卡倍特鈉)
(1R,4AS,10AR)-1,2,3,4,4A,9,10,10A-八氫-1,4A-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺基-1-菲羧酸鈉鹽
英文別名
Gastromta-2711
TA-2711E
ECABET SODIUM
Ecabetsodiumsalt
ECABET SODIUM,99+%
1), (1R,4aS,10aR)-
12-sulfodehydroabieticacidmonosodiumsalt
sulfodehydroabieticacidmonosodiumsaltusxxam#4529602
(1r-(1-alpha,4a-beta,10a-alpha))--methylethyl)-6-sulfomonosodiumsalt
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>300°
比旋光度D20 +59.4° (c = 0.5)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
制備方法
方法1
33159-27-2
86408-72-2
以(1R,4aS,10aR)-7-異丙基-1,4a-二甲基-6-磺基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氫菲-1-羧酸為原料，合成(4bS,8R,8aR)-8-羧基-2-異丙基-4b,8-二甲基-4b,5,6,7,8,8a,9,10-八氫菲-3-磺酸鈉鹽的一般步驟如下：將原料化合物(II)（80g，0.210mol）加入至25%異辛酸鈉水溶液（36.6g，0.221mol）中，攪拌反應(yīng)0.5至1小時(shí)。隨后加熱混合物至完全溶解并呈現(xiàn)澄清狀態(tài)，之后進(jìn)行熱過濾。將濾液冷卻至0°C至10°C，促使大量白色固體沉淀析出。通過過濾分離沉淀，濾餅在減壓條件下干燥，得到目標(biāo)產(chǎn)物(I)，為白色固體。產(chǎn)物特性如下：比旋光度為+72°（水），水分含量18.06%，HPLC純度超過99.5%，化學(xué)含量99.98%，總產(chǎn)率為87.5%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN104086465, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0031; 0032; 0033
常見問題列表
胃黏膜保護(hù)劑
依卡倍特鈉由日本田邊三菱公司原研開發(fā)，被《中國上市藥品目錄集》列為參比制劑和標(biāo)準(zhǔn)制劑，具有多數(shù)抗?jié)冎委熕幬锼痪邆涞目褂拈T螺桿菌作用。依卡倍特鈉可以和胃黏膜病變部位的血漿蛋白結(jié)合，覆蓋在胃黏膜上，保護(hù)胃黏膜，并發(fā)揮增加胃部內(nèi)源性前列腺素含量等多種藥理作用。
研究結(jié)果顯示，依卡倍特鈉胃潰瘍治療有效率、糜爛性胃炎治療有效率均顯著高于雷尼替丁，而不良反應(yīng)發(fā)生率則顯著低于雷尼替丁，充分說明了依卡倍特鈉治療胃炎和胃潰瘍的有效性和安全性。有報(bào)道指出，在根除幽門螺旋桿菌治療過程中，常規(guī)治療方案聯(lián)合依卡倍特鈉，可提高幽門螺旋桿菌的根除率，安全性較好。我國城市零售藥店消化系統(tǒng)化學(xué)藥銷售額從2015年的265億元增長至2018年的326.2億元；我國城市零售藥店消化系統(tǒng)中成藥銷售額從2015年的107.3億元增長至2018年的135.6億元。
產(chǎn)品特性
依卡倍特鈉最大的特點(diǎn)是“覆蓋保護(hù)、直接治療”的覆蓋保護(hù)雙重功效。依卡倍特鈉不僅有著與胃黏膜病變部位的血漿蛋白結(jié)合，覆蓋于胃黏膜上，形成膜屏障，保護(hù)胃黏膜的功效，還具有顯著的抑制和殺滅幽門螺旋桿菌的功效，臨床廣泛應(yīng)用于抗幽門螺旋桿菌感染的四聯(lián)療法。其具有的高安全性和高有效性，患者極易接受，服藥依從性好。適應(yīng)癥
1．適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發(fā)作期。2．胃潰瘍。
藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
依卡倍特鈉經(jīng)口服給藥,胃腸道吸收率3%~7%。健康成人口服依卡倍特鈉1.0 g,2~5 h達(dá)最高血漿藥物濃度(約1 μg·mL-1),半衰期約8 h。大部分藥物不經(jīng)代謝以原形排出體外,72 h內(nèi)尿中排出約3%,糞便排出>90%。生物活性
Ecabet sodium (TA-2711) 可通過抑制 ROS 的產(chǎn)生應(yīng)用于一些胃腸道疾病的相關(guān)研究。Ecabet sodium 可以促進(jìn)幽門螺桿菌的根除。Ecabet sodium 減少細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。靶點(diǎn)
ROS production; Bacterial; Apoptosis