背景及概述[1]

醋酸曲普瑞林結構式：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2•HAC，分子式：C64H82N18O13，分子量：1311.46。醋酸曲普瑞林是一種人工合成的促黃體素釋放素類似物，在天然LHRH的基礎上，利用D-Trp將LHRH肽鏈第六位上的Gly取代，產(chǎn)生一種生物學活性作用較強的合成促性腺激素釋放激素的相似物，其結構的改良增強了它和垂體受體的親和性并且減緩靶組織的鈍化作用，并且相較于天然LHRH，具備了更長的體內半衰期和更強的生物學穩(wěn)定性。在臨床上主要用于治療子宮肌瘤，兒童真性性早熟，女性子宮內膜異位癥，在不孕癥的治療時可用于體外受精-胚胎移植過程。

藥理作用[2]

本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結構改良是將天然分子結構中第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長。注射該藥后，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵胞成熟素。當垂體經(jīng)過長期的刺激后會進入不應期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述作用是可逆轉的。

用途[2]

需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平者，例如激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥、子宮肌瘤等。100μg注射劑還可用于輔助生育技術，如體外授精術。

不良反應[2]

男性可致熱潮紅、陽痿及性欲減退。LDH.R—GH、SGOT、SGPT升高，血栓靜脈炎和肺栓塞。女性可引起熱潮紅、陰道干涸及交媾困難，輕微的骨小梁基質的流失。抑郁、感覺異常及視覺障礙。在治療停止6～9個月可完全恢復正常。少數(shù)患者可出現(xiàn)超敏反應，如發(fā)癢、皮疹、高燒、過敏癥。注射部位可出現(xiàn)輕微的疼痛。其他尚有男子女性型乳房、出血或出血斑、頭痛、疲憊及睡眠紊亂。

注意[2] 

(1)孕婦，對本藥中任何成分過敏者，非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除術后的病人禁用。對哺乳期的婦女未有充足的研究數(shù)據(jù)，也應慎用。

(2)少數(shù)病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫的增加，可引起暫時性的尿道梗塞或骨骼疼痛等癥狀，在療程開始時使用抗雄激素藥物，以防止血清睪丸酮水平暫時性增加并密切監(jiān)測性類固醇血清水平。

(3)在治療期間女性不得使用激素類藥物，且治療子宮肌瘤時，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小不成比例時，引起出血及膿毒癥，故須經(jīng)常使用超聲影像技術的方法測量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經(jīng)應該停止，若正常月經(jīng)仍然繼續(xù)時，應作適當處理。

制劑規(guī)格[2]

注射劑：每支100μg?？蒯屪⑸鋭好恐?.75mg。

用法用量[2]

注射劑：常用量為每日1次，每次500μg，連續(xù)7天，然后以每日1次，每次100μg，皮下注射作為維持量。控釋劑：每4周皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射均需在身體不同部位進行。體外授精術：每日1次，每次500μg，皮下注射，7～10天后，每日1次，每次100μg。

包裝規(guī)格[2]

注射劑：7支/盒；控釋劑：3支/盒。

主要參考資料

[1] CN200580003544.2包括醋酸曲普瑞林的固體緩釋制劑

[2] 常用新藥手冊

[3] CN201610926417.X特異性微波合成制備醋酸曲普瑞林的方法