達那唑是一種人工合成的17a-乙炔睪酮的異噁唑衍生物。本品為弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,但無孕激素和雌激素活性。其作用于下丘腦垂體卵巢軸，能抑制促進腺激素的分泌和釋放，并作用于卵巢影響性激素的合成，使體內雌激素水平下降，抑制子宮內膜及異位子宮內膜組織生長，使其失活萎縮。臨床上主要用于治療子宮內膜異位癥以及血友病、遺傳性血管性水腫等疾病。

藥物概述

本品為弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用。本品為促性腺激素抑制藥,可使卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)的釋放減少。作用于子宮內膜細胞的雌激素受體部位,抑制雌激素效能,使子宮內膜萎縮,導致不排卵及閉經(jīng)可達6~8個月之久,從而達到治療子宮內膜異位癥的目的,并可使纖維囊性乳腺病的結節(jié)消失,疼痛減輕。此外,由于本品具有蛋白同化作用,還可增加體重以及提升血小板數(shù)量。

作用與功效

用于治療子宮內膜異位癥、纖維囊性乳房病、遺傳性血管神經(jīng)性水腫、月經(jīng)過多、兒童性早熟特發(fā)性血小板減少性紫癜、難治性自身免疫性溶血性貧血、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、血友病等。亦可以作為男、女避孕藥。還用于治療男性乳房發(fā)育、青春期性早熟。

作用機制

達那唑的外用劑型，從陰道上段給藥吸收后經(jīng)靜脈叢直接到達內膜異位部位，使病變部位短時間內達到較高血藥濃度?？芍苯优c性激素受體結合，從而顯著降低雌激素受體的結合能力，干擾雌激素對子宮內膜的作用，使異位內膜停止活動并逐漸萎縮?？墒孤殉埠铣深惞檀技に貢r的酶(膽固醇裂解酶、3-β羥類固醇脫氫酶等)被抑制，導致卵巢合成雌激素的前體物質不足，產(chǎn)生低雌激素環(huán)境，抑制異位內膜活動。