依達比星為一抗有絲分裂和細胞毒制劑。用于成人急性非淋巴細胞性白血病(ANLL)的一線治療，以及 復發(fā)和難治患者的誘導緩解治療。作為二線治療藥物用于成人和兒童的急性淋巴細胞性白血病(ALL)。

代謝

依達比星在肝臟代謝為4-脫甲氧基-13-二氫柔紅霉素(Ida酚)，作用與本品相似，因此本品的細胞毒作用也可能與Ida酚有關(guān)。口服生物利用度為28％(4～89％)。Tpk2～4小時，t1/2β16.6小時?？诜酒泛螅琁da酚有較高的AUC，表明很可能存在首過效應。本品及Ida酚主要經(jīng)膽汁分泌。

靜脈和口服給藥后，本品的腎臟消除分別為2.3％～6.5％和0.4％～2.4％。適應癥急性淋巴細胞性白血病和急性非淋巴細胞性白血病。成人急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解，復發(fā)，難治病人的誘導緩解。成人和兒童急性淋巴細胞性白血病的二線治療，還可用于綜合化療方案。

用法用量

骨髓抑制通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，三天為1療程。本品可能引起骨髓抑制，因此治療過程要密切注意血象變化。并由于它的心臟毒性，還要監(jiān)測心臟功能，及肝腎功能。

副作用

1．心臟毒性可有急性心律失常(室上性及室性心動過速、室性及房性早搏、房顫)、心電圖異常(非特異性STT波改變、T波平坦、右半支及左前半支傳導阻滯)及慢性心肌病。

2．骨髓抑制本品的骨髓抑制作用呈劑量限制性。表現(xiàn)為淋巴細胞減少和血小板減少，或出現(xiàn)貧血。白細胞最低點一般出現(xiàn)在8～29天，21至35天恢復正常。血小板抑制不常見，可在10～15天降到最低，22～28天恢復正常。

胃腸道反應較常見的有惡心、嘔吐、腹瀉和胃炎。有報道，本品單獨靜注或口服(40～45mg/平方米×3d)時，腹瀉發(fā)生率分別為11％～12％和10％～38％。胃炎與給藥劑量有關(guān)，單用Ida約有9％的病人發(fā)生胃炎，甚至有胃穿孔者?？赡嫘悦摪l(fā)，單獨靜注時，禿光癥的發(fā)生率為24％～33％。

注意事項

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內(nèi)，可能發(fā)生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現(xiàn)為持續(xù)性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數(shù)減低。

出現(xiàn)這些反應時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。心臟治療過程中應注意監(jiān)測心臟功能?？v隔心包區(qū)有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾?。ㄈ缲氀?、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應則更大。

本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑制作用，治療時應注意監(jiān)測粒性白細胞，紅細胞和血小板。在治療前和治療中應監(jiān)測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。

注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。

對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。