背景及概述^[1]

乙酰左旋肉堿，分子式：C9H18ClNO4。是左旋肉堿的酯化物,它呈白色粉末，易溶于水，不溶于丙酮。乙酰左旋肉堿是存在于體內(nèi)的一種自然物質(zhì)，尤其在肌肉、大腦及精子中含量特別豐富，在人體內(nèi)參與一系列重要的代謝過程，它從細(xì)胞中帶走乙?；f(xié)助能量轉(zhuǎn)移。 除了具有與左旋肉堿相似的功能以外，乙酰左旋肉堿還具有優(yōu)化性，有如下功能：神經(jīng)保護(hù)與神經(jīng)促進(jìn)功能、增強(qiáng)男性生殖功能、提高免疫功能。

人體內(nèi)的乙酰左旋肉堿來(lái)源于自身合成和食物攝入。人體能夠從左旋肉堿合成一些乙酰左旋肉堿。隨著衰老的伴生，其含量顯著地在減少。肉堿在人體的肝臟和腎臟中產(chǎn)生，并大部分儲(chǔ)存在腦、心臟、肝臟、精液和肌肉中。人體內(nèi)每天大約合成20毫克肉堿，僅可提供每日所需肉堿的10%左右，其余部分需要從食物中攝取，而一般人每天只能從膳食中攝入50毫克肉堿，尤其禁食、素食、偏食、吃未強(qiáng)化肉堿的配方食品的嬰兒等人群更是肉堿攝入不足。膳食中賴氨酸、維生素及鐵含量低也導(dǎo)致肉堿的缺乏。許多病人如心臟病、高血脂癥、腎病、肝硬化、營(yíng)養(yǎng)不良、甲狀腺功能低下、肥胖癥以及某些肌肉和神經(jīng)性疾病等、高運(yùn)動(dòng)者、孕婦、老人、兒童其肉堿水平普遍低下，無(wú)法更好的促進(jìn)人體內(nèi)脂肪轉(zhuǎn)化成能量，急需補(bǔ)充肉堿。肉堿的補(bǔ)充主要依靠外源性補(bǔ)充，作為一個(gè)多功能、安全無(wú)副作用的營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充品，在全世界許多人已開始注重補(bǔ)充肉堿，主要用于減脂、增強(qiáng)耐力、抗疲勞、延緩衰老和增進(jìn)健康。

制備^[2]

將96g乙酸加入反應(yīng)容器中，攪拌下加入左旋肉堿32g溶解，待徹底溶解后，加入乙酸酐61.5g，然后升溫至80℃恒溫反應(yīng)12小時(shí)，反應(yīng)完畢后，在真空-0.09Mpa，溫度80℃以下蒸餾除去乙酸，降溫至40℃，加入丙酮160g，充分?jǐn)嚢璺稚?.5小時(shí)，降溫至5℃以下析晶，并在0℃~5℃之間保溫2小時(shí)，抽濾分離，用丙酮洗滌固體，于真空-0.09 Mpa，80℃下干燥，即獲得乙酰左旋肉堿成品36g，收率88.9%。

硝酸鹽的制備^[2]

乙酰左旋肉堿硝酸鹽不易吸潮，性質(zhì)穩(wěn)定，更有利于保存、運(yùn)輸及固體制劑的制備，制備方法如下：

取乙酰左旋肉堿成品20.5g加入反應(yīng)容器中，再加入62g乙酸，攪拌溶解，升溫至60℃，加入硝酸14.5g，然后升溫至80℃恒溫反應(yīng)5小時(shí)，反應(yīng)完畢后，在真空-0.09Mpa，溫度80℃以下蒸餾除去乙酸，降溫至40℃，加入丙酮102g充分?jǐn)嚢璺稚?，降溫?℃以下析晶，并在0℃~5℃之間保溫2小時(shí)，抽濾分離，用丙酮洗滌固體，于真空-0.09 Mpa，80℃下干燥，即獲得乙酰左旋肉堿硝酸鹽成品24.5g，收率為92.1%。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201010568539.9 一種添加乙酰左旋肉堿的功能性水飲料

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN201310682868.X 乙酰左旋肉堿硝酸鹽的制備方法