胞嘧啶核苷三磷酸(Cytidine 5′-triphosphate，CTP)又稱胞三磷，是存在于人體內(nèi)的核苷酸類物質(zhì)，是生命活動不可缺少的物質(zhì)，在機體的正常代謝中起著重要作用，近年來用于臨床的藥用CTP為三磷酸胞苷二鈉(cytidine 5′-triphosphate disodium)，其化學名稱為胞嘧啶核苷-5′-三磷酸酯二鈉鹽，其分子式為C9H14N3Na2O14P3，分子量為527.14，是一種治療腦血管疾病的核苷酸類藥物。

功效與作用

作為神經(jīng)系統(tǒng)用藥，三磷酸胞苷二鈉具有三大藥理作用，一是神經(jīng)營養(yǎng)，二是調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝，三是抗血管硬化。由于有這三重作用，使得三磷酸胞苷二鈉在腦血管意外和腦損傷的治療方面有著獨特的優(yōu)勢。本品作為神經(jīng)系統(tǒng)用藥，其藥理作用溫和、療效明確、毒副作用小、透膜作用強。在機體中參與核酸及磷脂的合成代謝，促進蛋白質(zhì)的合成?？梢哉{(diào)節(jié)和促進神經(jīng)細胞、神經(jīng)膠質(zhì)細胞及血管壁細胞膜性結(jié)構(gòu)的合成與構(gòu)建，特別是突觸內(nèi)重要成分的新陳代謝。能夠?qū)褂膳d奮性氨基酸、自由基引起的神經(jīng)細胞損傷。具有營養(yǎng)神經(jīng)，支持神經(jīng)細胞存活、延緩死亡，提高神經(jīng)細胞抗損傷能力，再生和修復(fù)能力，增強神經(jīng)細胞活性，促進神經(jīng)突起生長，并改善支配血管的神經(jīng)功能，起到緩解腦血管硬化的作用。因而對急性缺血性腦卒中和出血性腦卒中有獨到的療效。

三磷酸胞苷二鈉也是一種中樞興奮藥，它是體內(nèi)的一種高能化合物，參與體內(nèi)核酸和磷脂的合成及代謝，尤其是對神經(jīng)細胞具有直接和間接作用，在腦梗塞時，缺血半暗帶區(qū)的神經(jīng)細胞的完整性、代謝均受影響，三磷酸胞苷二鈉則能直接參與神經(jīng)細胞的代謝，對受損的神經(jīng)細胞體具有修復(fù)功能，使腦細胞線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等功能得以恢復(fù)，神經(jīng)細胞的興奮性、傳導(dǎo)性得到改善，促進了腦代謝，增強了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)功能。從試驗觀察證實，三磷酸胞苷二鈉對急性腦梗塞療效顯著、副作用少，能明顯降低致殘率，是當前治療急性腦梗塞較理想的藥物。

制備方法

一種三磷酸胞苷二鈉的制備方法，主要步驟包括：

1)發(fā)酵啤酒酵母獲得酶促轉(zhuǎn)化反應(yīng)所需要的粗酶液。

2)溶解胞苷酸、磷酸二氫鉀、氯化鎂、葡萄糖，制備底物溶液，將反應(yīng)缸升溫至37℃，攪拌下加入粗酶液，反應(yīng)缸保溫30-32℃使胞苷酸轉(zhuǎn)化。

3)轉(zhuǎn)化完畢后加入硅藻土，攪拌，離心，得離心上清液。

4)在離心上清液中加入強酸性陽離子交換樹脂，攪拌，加酸調(diào)pH為1.2-4.0，靜置，過濾，得濾液。

5)上步驟濾液中加入乙醇，至含醇量達50％以上，靜置，過濾，收取濾餅。

6)離子交換柱層析：將濾餅加水溶解，過濾，調(diào)pH為2.0-2.5，上樹脂分離柱，當下水口流出液中的三磷胞苷濃度為進樣前的70％左右時停止進樣。用濃度梯度氯化鈉溶液洗脫。

7)上述洗脫液中，加入藥用活性炭，攪拌，過濾，收集濾液。

8)上述濾液調(diào)pH為3-4，加入藥用酒精，放置使沉淀，收集沉淀。

9)抽濾，以去掉三磷酸胞苷二鈉部分水份，即得三磷酸胞苷二鈉純品。

10)真空干燥及包裝。