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三磷酸胞苷二鈉的藥理毒理

2022/1/18 14:18:19
三磷酸胞苷二鈉是核苷酸衍生物,在體內(nèi)參與磷脂類合成代謝。能夠穿過血一腦脊液屏障,它是腦磷脂合成與核酸代謝的中間產(chǎn)物和能量來源,也能提高神經(jīng)細(xì)胞膜性結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性和重建能力、支持神經(jīng)細(xì)胞存活、延緩細(xì)胞衰老死亡、提高神經(jīng)細(xì)胞抗損傷能力、促進(jìn)神經(jīng)突起生長。本品可以有效地防止神經(jīng)細(xì)胞損傷或缺血后的繼發(fā)死亡,還可以穩(wěn)定肝細(xì)胞膜,促進(jìn)肝細(xì)胞損傷后修復(fù),對于血管硬化引起的心肌和腦組織有營養(yǎng)、促進(jìn)再生和修復(fù)作用。

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藥理毒理

三磷酸胞苷二鈉是核苷酸衍生物,在體內(nèi)參與磷脂類合成代謝。能夠穿過血-腦脊液屏障,它是腦磷脂合成與核酸代謝的中間產(chǎn)物和能量來源,促進(jìn)肝細(xì)胞損傷后修復(fù),對于血管硬化引起的心肌和腦組織有營養(yǎng)、促進(jìn)再生和修復(fù)作用。

適應(yīng)癥

三磷酸胞苷二鈉可用于腦震蕩及后遺癥、腦出血后遺癥、植物神經(jīng)紊亂、神經(jīng)官能癥以及心功能不全、進(jìn)行性心肌萎縮、肝炎等疾病的輔助治療。

制備方法

現(xiàn)有技術(shù)公開了多種三磷酸胞苷二鈉藥物制劑,由于三磷酸胞苷二鈉本身穩(wěn)定性較差,因此在制備相關(guān)制劑時,需要充分考慮處方及制備方法對穩(wěn)定性的影響。

如中國專利公開號CN1833655A名稱為“三磷酸胞苷二鈉輸液及其制備工藝”公開了一種三磷酸胞苷二鈉輸液,其中公開了用于三磷酸胞苷二鈉輸液的穩(wěn)定劑一碳酸胍、精氨酸或吐溫-80,三磷酸胞苷二鈉與穩(wěn)定劑的重量比為1: 80?1: 150。該發(fā)明使用了大量的穩(wěn)定劑(相對三磷酸胞苷二鈉),一是不利于成本控制,二是輔料多可能產(chǎn)生與治療無關(guān)的藥理作用,影響制劑療效。

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