氯喹（英語：Chloroquine），是一種用于治療及預(yù)防瘧疾的藥物，該藥以磷酸鹽的形式（即磷酸氯奎）應(yīng)用于臨床。若需治療特定幾種抗藥病原株或復(fù)雜癥狀，則需配合其他抗瘧藥物。偶爾也會(huì)用于治療腸道外的阿米巴原蟲癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，以及紅斑性狼瘡。本品有口服與靜脈滴注兩種給藥形式。

藥理學(xué)

抗瘧作用與機(jī)制

氯喹對(duì)各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有殺滅作用，能有效控制及預(yù)防瘧疾臨床發(fā)作，但對(duì)子孢子、休眠子和配子體無效，不能用于病因預(yù)防。氯喹能在被瘧原蟲入侵的紅細(xì)胞內(nèi)濃集，故其起效快；又因?yàn)槠浔碛^分布容積較大，半衰期較長(zhǎng)，故藥物作用持久。

氯喹的抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜，已闡明的機(jī)制包括氯喹能抑制瘧原蟲對(duì)血紅蛋白的消化，減少瘧原蟲生存必須氨基酸的供應(yīng)；還能抑制血紅素聚合酶的活性，使血紅素轉(zhuǎn)化為瘧色素受阻，從而減少對(duì)人體的傷害。

抗阿米巴作用

氯喹在中性pH時(shí)不帶電荷，能自由進(jìn)入阿米巴的溶酶體，進(jìn)入溶酶體后，其酸性pH環(huán)境使氯喹發(fā)生質(zhì)子化，不能再穿透出胞膜，因而能濃集于阿米巴內(nèi)；同時(shí)氯喹在給藥后主要分布在內(nèi)臟，故在肝臟中濃度較高。而氯喹在高濃度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成，因而能殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，常用于甲硝唑治療失敗的阿米巴肝膿腫患者。

抗病毒作用

研究表明，有如下幾種機(jī)制：

1.由于氯喹可以改變內(nèi)吞體的PH值，對(duì)通過內(nèi)吞體途徑侵入細(xì)胞的病毒感染具有顯著的抑制作用，如博爾納病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

2.氯喹可以通過抑制病毒基因表達(dá)影響病毒復(fù)制。體內(nèi)外試驗(yàn)表明，氯喹能改變HIV病毒gp120包膜的糖基化模式，抑制CD4+T細(xì)胞內(nèi)HIV病毒的復(fù)制。

3.氯喹作為一種良好的自噬抑制劑，可通過影響自噬反應(yīng)干擾病毒的感染和復(fù)制。

動(dòng)物試驗(yàn)表明，應(yīng)用氯喹能有效抑制禽流感H5N1鼠肺中的自噬作用，減輕肺泡上皮損傷。也有報(bào)道發(fā)現(xiàn)，氯喹能阻斷寨卡病毒誘導(dǎo)的自噬現(xiàn)象，從而抑制病毒復(fù)制；小鼠試驗(yàn)中也顯示氯喹能切斷寨卡病毒自母胎途徑垂直感染。

2004年，在關(guān)于SARS病毒的研究中，有報(bào)道顯示國(guó)外科學(xué)家研究發(fā)現(xiàn)氯喹可抑制SARS病毒在體外復(fù)制。

副作用

使用氯喹常見副作用包含肌肉功能問題、食欲不佳、腹瀉，以及紅疹。嚴(yán)重副作用則包含視力模糊、肌肉損傷、癲癇發(fā)作，以及貧血。妊娠期間用藥似為安全，但相關(guān)研究仍未完全。氯喹屬于4-氨基喹啉類的藥物，其作用機(jī)轉(zhuǎn)為對(duì)抗瘧原蟲在紅血球內(nèi)的無性繁殖期。 氯喹于1934年由Hans Andersag所發(fā)現(xiàn)。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中，為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。其屬于通用名藥物，于發(fā)展中國(guó)家每劑批發(fā)價(jià)約為0.04美金。在美國(guó)，其每劑價(jià)格約為5.30美金。