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鹽酸帕羅西汀的藥理作用

2022/2/17 10:43:35

帕羅西汀(Paroxetine)是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態(tài)為鹽酸帕羅西汀(Paroxetine hydrochloride),商品名為“賽樂特”(Seroxat)。在臨床上常用于社交恐懼癥、抑郁癥和強(qiáng)迫癥的治療。

由于全球第二大制藥商葛蘭素史克股份有限公司對(duì)鹽酸帕羅西汀的專利已過期。因此中國(guó)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)開始有“樂友”、“舒坦羅”等一些自主技術(shù)的鹽酸帕羅西汀上市。其價(jià)格只是葛蘭素史克股份有限公司生產(chǎn)的賽樂特價(jià)格的40%。

Paroxetine hydrochloride.png

藥理作用

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁藥,能選擇性抑制5-羥色胺(5-HT)的再攝取,提高神經(jīng)突觸間隙內(nèi)5-HT的濃度,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。它只微弱地抑制去甲腎上腺素與多巴胺的再攝取。本藥不與腎上腺素α1 、α2 或β受體發(fā)生作用,也不與多巴胺D2或組胺H1 受體結(jié)合,不抑制單胺氧化酶。 

藥代動(dòng)力學(xué)

鹽酸帕羅西汀口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.3小時(shí),峰濃度為17.6ng/ml,t1/2為24小時(shí),表觀分布容積為3~28L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為95%。7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。

適應(yīng)癥

抑郁癥。亦可治療強(qiáng)迫癥、驚恐障礙或社交焦慮障礙。

用法用量

口服 治療抑郁癥,一次20mg,一日1次。治療強(qiáng)迫癥,開始劑量為一日20mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~ 60mg,分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙,開始劑量為一日10mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~ 50mg,分次口服。

不良反應(yīng)

可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、眩暈或感覺異常等。

禁忌癥

對(duì)本品過敏者禁用。

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