氟馬西尼 （也稱為氟馬西平）是具有選擇性的一種受體拮抗劑，通過注射，耳部插入或鼻內(nèi)給藥。在治療上，它通過以下方式同時(shí)充當(dāng)苯二氮卓類藥物的拮抗劑和解毒劑（尤其是在過量的情況下）：競(jìng)爭(zhēng)抑制。

藥效學(xué)

氟馬西尼為苯二氮草受體拮抗劑。苯二氮草類藥物與苯二氮革受體結(jié)合，出現(xiàn)抗焦慮、抗驚厥、鎮(zhèn)靜、注意力不集中、記憶缺失、肌肉松弛、催眠和麻醉等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。氟馬西尼則選擇性競(jìng)爭(zhēng)苯二氮革受體，迅速逆轉(zhuǎn)苯二氮革類藥物的上述效應(yīng)，不影響其生 物利用度和藥物代謝動(dòng)力學(xué)。對(duì)地西泮、勞拉西泮、咪達(dá)唑侖、替馬西泮等苯二氮革類藥物中 毒有特異性解毒作用，還能對(duì)抗苯二氮革類藥物引起的呼吸循環(huán)抑制。 對(duì)受體的親和力與咪達(dá) 唑侖相當(dāng),比地西泮強(qiáng)9倍,可將激動(dòng)劑的劑量效應(yīng)曲線推向右移。此外，還能部分地拮抗丙 戊酸鈉的抗驚厥作用。

藥動(dòng)學(xué)

氟馬西尼為弱親脂性堿，口服吸收超過95%，達(dá)到血漿濃度降值的時(shí)間為20 ~ 90分 鐘。但生物利用度低( 15%~17% )， 只能靜脈注射。血漿蛋白結(jié)合率約50%。在體內(nèi)迅速經(jīng) 腎排泄，代謝物無(wú)活性，排泄半衰期( t 1/2B )為53分鐘，穩(wěn)態(tài)分布容積( Vd)為 0.95L/kg。單次注射作用時(shí)間為15~ 140分鐘，根據(jù)中毒藥物種類與劑量而異。

用途

氟馬西尼有益于那些在使用后過度昏昏欲睡的患者苯二氮卓類對(duì)于診斷或者治療性的程序。

該藥已被用作解毒劑在治療苯二氮卓過量。它通過逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物的作用競(jìng)爭(zhēng)抑制在苯并二氮雜（BZ）識(shí)別位點(diǎn)上 加巴/苯并二氮雜receptor受體復(fù)合物。當(dāng)用于醫(yī)療器械時(shí)，必須考慮許多復(fù)雜因素。 急性護(hù)理 環(huán)境。這些包括降低的癲癇發(fā)作閾值，躁動(dòng)和焦慮。氟馬西尼的半衰期短，需要多次服用。由于戒斷癥狀和藥物半衰期短的潛在風(fēng)險(xiǎn)，必須對(duì)患者進(jìn)行認(rèn)真的監(jiān)護(hù)，以防止出現(xiàn)過量癥狀或不良副作用。

副作用

少數(shù)患者用藥會(huì)出現(xiàn)有面部潮紅、惡心嘔吐,快速注射后可見焦慮心悸、恐懼等不適感。一般不需處理。 有癲癇病史、嚴(yán)重肝功能不全，以及苯二氮草類長(zhǎng)期用藥史的患者可能弓|起癲癇發(fā)作。