氟馬西尼
| 中文名稱 | 氟馬西尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氟馬替尼堿;氟馬西尼;8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮雜卓-3-甲酸乙酯;氟嗎西尼/氟馬澤尼;安易醒;8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-Α][1,4]苯并二氮雜卓-3-羧酸乙酯;氟馬西林;福馬西尼 |
| 英文名稱 | Flumazenil |
| 英文同義詞 | FluMenazil;Ro 15-1788/000;Ro 1722;Ro 41-8157;FluMazenil API;FluMazenil(Ro 15-1788);ethyl 12-fluoro-8-Methyl-9-oxo-2,4,8-triazatricyclo[8.4.0.0^{2,6}]tetradeca-1(14),3,5,10,12-pentaene-5-carboxylate;Ethyl 8-fluoro-5-methyl-5,6-dihydro-6-oxo-4H-imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepine-3-carboxylate |
| CAS號 | 78755-81-4 |
| 分子式 | C15H14FN3O3 |
| 分子量 | 303.29 |
| EINECS號 | 616-650-9 |
| 相關類別 | 解毒藥;其它藥物;藥物;神經系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;細胞信號和神經生物學;醫(yī)藥原料;Other APIs;醫(yī)用原料;原料藥;醫(yī)藥化工原料;標準品;醫(yī)用原料;中藥對照品;醫(yī)藥原料藥 科研原料;添加劑1;有機中間體;化學試劑-科研試劑;化學原料;化學試劑;添加劑;Active Pharmaceutical Ingredients;GABA/Glycine receptor;GABA;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;ZEBETA;antagonist;API |
| Mol文件 | 78755-81-4.mol |
| 結構式 |  |
氟馬西尼 性質
| 熔點 | 201-203°C |
|---|---|
| 沸點 | 528.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO 至 25mM |
| 酸度系數(pKa) | 0.86±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | 128 mg/L |
| Merck | 14,4135 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。 |
| 主要應用 | 藥物（小分子） |
| InChI | InChI=1S/C15H14FN3O3/c1-3-22-15(21)13-12-7-18(2)14(20)10-6-9(16)4-5-11(10)19(12)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3 |
| InChIKey | OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N12C=NC(C(OCC)=O)=C1CN(C)C(=O)C1=CC(F)=CC=C12 |
| CAS 數據庫 | 78755-81-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學物質信息 | Flumazenil(78755-81-4) |
臨床用于中止苯二氮?類誘導及維持的全身麻醉；逆轉苯二氮?類過量引起的中毒；用于苯二氮?類中毒的診斷；用于肝昏迷的救治。
方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸環(huán)合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯環(huán)合，得到氟馬西尼。
化學性質
在酒精中結晶，熔點20l～203℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：4000，1360腹腔注射；4300，6000口服。用途
第一個苯并二氮雜革類藥物的拮抗劑，用于對抗苯并二氮雜革類藥物超劑量使用后的鎮(zhèn)靜作用及定向障礙，并具有抗驚厥活性和抗癲癇作用，也可用于氟烷麻醉后的恢復期及因酒精中毒所致肝硬化的腦病，作為原因不明的神志喪失的診斷藥，用以鑒別苯二氮革類及其它藥物中毒或腦損傷。用途
中樞神經系統(tǒng)興奮藥。用途
醫(yī)藥原料藥生產方法
方法1：5-氟靛紅在冰醋酸和濃硫酸中，用30%過氧化氫氧化，得黃色固體的6-氟靛紅酸酐，收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亞砜中，于100℃反應，得化合物(Ⅰ)，收率80%。再在氯仿中，N，N-二甲基苯胺存在下，和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)經處理后，在二甲基甲酰胺中，叔丁醇鈉存在下，和氰基醋酸乙酯反應，得氟馬西尼，收率40%，熔點200～203℃。方法2：4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸環(huán)合，生成化合物(Ⅲ)，再和2-氰基乙酸乙酯環(huán)合，得到氟馬西尼。
安全信息
| 危險品標志 | Xi |
|---|---|
| 危險類別碼 | 36/37/38 |
| 安全說明 | 26-27-36/37/39 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS號 | NI2922170 |
| 海關編碼 | 2933997500 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 1360 i.p.; 4300, 6000 orally (Hunkeler) |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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英文
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| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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| 2026/07/06 | S1332 | 氟馬西尼 Flumazenil (RO 15-1788) | 78755-81-4 | 25mg | 787.73元 |
| 2026/07/06 | S1332 | 氟馬西尼 Flumazenil (RO 15-1788) | 78755-81-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1570元 |