背景及概述[1][2]
匹卡米?。?picamilon）由俄羅斯研制，于 1986年用于臨床，劑型為片劑和膠囊，批準適應證有：①明顯地擴張腦血管和提高智力。②小劑量具有鎮(zhèn)靜作用，而不誘導肌肉松弛、嗜睡。③也可用于勞動能力恢復和增加工作量。匹卡米隆作為一種非特異性血管擴張藥和益智藥可用于因腦血液循環(huán)障礙而導致的輕到中度急性局部缺血癥的綜合治療，也適用于恢復期的各個階段，用于腦循環(huán)障礙性疾病、植物神經(jīng)性肌張力障礙、顱腦損傷和神經(jīng)感染。不僅如此，在眼科疾病治療中匹卡米隆可用于原發(fā)性開角青光眼、視網(wǎng)膜視神經(jīng)血管性病變的綜合治療 。在泌尿科疾病治療中的應用對于患有排尿障礙的，從 3 歲的兒童到成年人，匹卡米隆可改善膀胱的適應性。在國外匹卡米隆被廣泛推薦用于預防和治療偏頭疼。匹卡米隆片劑可用于焦慮、恐懼、煩躁不安、易受刺激等綜合癥的治療。服用匹卡米隆還可治療急性酒精中毒和用于緩解慢性酒精中毒 、神經(jīng)衰弱、心理創(chuàng)傷 、精神病反復發(fā)作，以及酒精中毒性腦病的治療。目前心腦血管疾病是人類最為常見的疾病，已成為世界大死因。在我國，隨著人口老齡化、人們生活水平的提高和生活節(jié)奏的加快，患大腦循環(huán)障礙性腦病 、焦慮癥和其他腦功能疾病的越來越多，匹卡米隆集抗焦慮、抗憂郁和刺激作用于一身，再加上其副作用極少，該藥具有非常廣闊的開發(fā)前景。
藥效學研究[2]
在治療慢性大腦功能障礙疾病時，本品能改善病人的情緒和記憶力，易怒和愛哭的癥狀，血管功能紊亂也得到改善。在治療衰弱綜合癥和恐懼、精神不振等癥狀時，可以觀察到病人服用本品后，心理功能和運動活力被激發(fā)。在用于治療神經(jīng)衰弱癥狀時，若與其他藥物相結合使用，可以適當減少匹卡米隆最后幾次的劑量。對患有慢性酒精中毒病人在戒酒期間 , 該藥物能夠明顯緩解各種錯亂癥狀。匹卡米隆和康維腦具有相似性，但是比較兩者特性，匹卡米隆要優(yōu)于康維腦 。在研究匹卡米隆的療效時，與罌粟堿相比較，兩者的區(qū)別在于匹卡米隆具有更明顯的降血壓療效。
藥理作用[2]
匹卡米隆為腦功能改善藥，通過強烈擴張腦血管來增加腦血流量，本品具有作用迅速，持續(xù)時間長，抗缺氧 、抗氧化等特點；同時由于分子中含有 γ-氨基丁酸，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕微的鎮(zhèn)靜作用，但不嗜睡。試驗結果表明：匹卡米隆十二指腸給藥，對麻醉犬血壓、心率、ECG 及呼吸系統(tǒng)均無影響。匹卡米隆 17.5，35.0，0.5mg·kg -1口服給藥對小鼠自發(fā)活動、協(xié)調(diào)運動及戊巴比妥鈉致小鼠入睡率均無影響 。
毒理作用[2]
小鼠 LD50為10g·kg -1。在為期 6 個月的大鼠長期毒性試驗中，每日給予 3～75mg·kg-1匹卡米隆未見動物行為異常，動物血、尿和臟器亦無改變。 75mg·kg -1劑量組(高于治療劑量15倍) 大鼠腎部分形態(tài)發(fā)生改變，病理檢查表明有腎小球腎炎和腎硬化發(fā)生，但在臨床試驗中匹卡米隆長期用藥或多次給藥均無腎臟或泌尿系統(tǒng)疾病發(fā)生。匹卡米隆無致敏、致癌和致畸作用。
藥代動力學[1]
受試者給予匹卡米隆片 50，100 和 200 mg 后對血漿樣品處理并進行測定，以匹卡米隆的峰面積與內(nèi)標峰面積的比值代入隨行標準曲線回歸方程求得血漿樣品中匹卡米隆的濃度。血藥濃度原始數(shù)據(jù)見表 1。平均血藥濃度-時間曲線見圖 2。
主要參考資料
[1]賈立華,郝光濤,高洪志,劉澤源.匹卡米隆片在健康人體的藥動學研究[J].中國藥學雜志,2009,44(23):1818-1821.
[2]劉憲華,張岱州,王建華,王文菊.新型益智藥——匹卡米隆[J].齊魯藥事,2005(05):318.