氨基酸及其衍生物的合成是近年來迅速發(fā)展起來的一個新研究領域，它們在醫(yī)藥、化工、食品、農業(yè)等方面有著越來越廣泛的應用，可用作藥物中間體、食品添加劑、化妝品添加劑、礦物浮選劑和殺菌滅蟲合劑等，應用前景十分廣闊。研究開發(fā)工藝可靠、成本合理的氨基酸酷及其衍生物制備技術具有重要的理論和實際意義。L-纈氨酸甲酯鹽酸鹽作為合成高血壓藥物擷沙坦的中間體，近年來，有些研究，但不全面，在其制備方法上，也有很多缺點，例如：產物純度不高，得率低、不能夠達到使用要求等等。針對現有技術中存在的不足，CN101898973A提供一種L-纈氨酸甲酯鹽酸鹽的制備方法，以實現制備出的L-纈氨酸甲酯鹽酸鹽得率高、純度高、能夠滿足使用要求。

制備方法

CN101898973A提供一種L?纈氨酸甲酯鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

(1)在反應器中加入無水甲醇，控溫?8～?10℃左右，攪拌下滴加亞硫酞氯(SOCl2)在此溫度下攪拌反0.8～1.5h，冷卻條件下加入L?纈氨酸后，升溫至室溫攪拌2.5～3.5h，然后加熱回流60～70℃下反應7～9h；

(2)反應結束后減壓蒸餾以蒸去大部分甲醇和過量的SOCl2，將殘余物轉移到燒杯中冷卻結晶，真空抽濾，收集結晶，用無水甲醇一乙醚重結晶，制得白色細粉末晶體，即L?纈氨酸甲酯鹽酸鹽；其中：反應物料摩爾配比n(L?纈氨酸)∶n(SOCl2)∶n(無水甲醇)＝1.0∶1～1.5∶20～21。

用途

L-纈氨酸甲酯鹽酸鹽呈白色結晶粉末狀，可用于合成纈氨酰洛韋，阿昔洛韋的L-纈氨酸酯前藥，對多種皰疹病毒具有抑制活性的口服活性無環(huán)核苷。