鹽酸納洛酮是人工合成的阿片受體拮抗劑,具有拮抗中樞阿片樣肽和中樞麻醉藥的作用,因其可以通過血腦屏障,屬于廣譜阿片類拮抗劑。鹽酸納洛酮廣泛應(yīng)用于急診急救中,如急性乙醇中毒,有機磷農(nóng)藥中毒,中樞鎮(zhèn)靜催眠藥中毒等的治療,效果顯著。近年來納洛酮還廣泛用于各種類型的急危重病,解除休克癥狀,成為內(nèi)科急診急救中安全有效,應(yīng)用較廣的一種藥物。

1.急性酒精中毒 就診患者多在飲酒后0.5~2小時。病人均給予常規(guī)治療措施(給予高滲葡萄糖液靜注),根據(jù)病情給予不同劑量鹽酸納洛酮(輕度給予0.4mg,中度給予0.8mg,重度給予0.8~1.2mg),以后每隔0.5小時視病情變化決定是否重復(fù)使用。一般輕度中毒者無需重復(fù),平均起效時間為20分鐘。中度中毒者重復(fù)1~2次,平均起效時間25分鐘。重度中毒者多需重復(fù)2~3次,平均起效時間30分鐘。臨床數(shù)據(jù)表明,病人使用納洛酮治療后催醒時間比一般治療明顯縮短,療效顯著。
2.鎮(zhèn)靜催眠中毒 就診患者在服藥后0.5~9小時。病人根據(jù)病情分別給予吸氧、輸液、強心利尿、預(yù)防感染及保持水電解質(zhì)平衡等綜合處理。病人都給予納洛酮治療。輕度中毒者給予納洛酮0.4~0.8mg/h,中度中毒者給予納洛酮0.8~1.2mg/h,重度中毒者1.2~2.0mg/h靜脈注射?;蛘甙?.01~0.04mg/kg·h納洛酮用量在5%或10%葡糖糖液500ml中持續(xù)靜脈滴注,直至病人清醒。使用過程中納洛酮用量在1.2mg/h以上有部分患者出現(xiàn)口干、心悸、血壓升高等不良反應(yīng),停藥后自然消失。輕度中毒患者平均催醒時間為1小時,重度中毒患者平均催醒時間為2.5小時,重度中毒患者平均催醒時間為7小時,優(yōu)于常規(guī)用美解眠等藥物的治療方法。
3.急性有機磷中毒 治療方法除洗胃及用特殊解毒劑如解磷定,阿托品外,還加用納洛酮0.8~1.2mg靜注,間隔0.5~1小時,連續(xù)4~8次,相比較于只采用傳統(tǒng)治療方法的病人,休克和呼吸衰竭癥狀減輕,臨床效果較好。
4.用于心肺腦復(fù)蘇 就診患者都采用心臟按壓、氣管插管、呼吸機輔助呼吸、心肺復(fù)蘇機治療,并給予納洛酮0.4~1.2mg靜注,繼續(xù)給予納洛酮2.0mg靜注,無明顯變化者間隔20分鐘重復(fù)靜注,每次0.4mg。
5.一氧化碳中毒 病患大都昏迷后0.5~3小時就診。入院后立即給養(yǎng)并給予腦細胞活化劑,同時使用納洛酮0.8mg靜注,繼續(xù)給予2.0mg靜注。觀察呼吸、血壓、神智、心率等變化,10~20分鐘無變化者繼續(xù)靜注納洛酮0.8mg。輕度中毒患者在1小時后逐漸清醒,中毒癥狀較嚴(yán)重者,在靜注納洛酮后出現(xiàn)躁動,需要立即轉(zhuǎn)入病房治療。
小結(jié)
鹽酸納洛酮為一阿片受體純拮抗劑,它能競爭性的阻斷并取代阿片樣物質(zhì)與受體的結(jié)合,消除阿片類藥物中毒癥狀。而急性酒精中毒主要與中樞內(nèi)阿片系統(tǒng)的激活有關(guān),使用納洛酮可阻斷內(nèi)源性阿片系統(tǒng)從而對抗酒精中毒。同時,納洛酮還能有效解除內(nèi)啡肽對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,解除鎮(zhèn)靜催眠藥中毒時機體所釋放的內(nèi)啡肽對呼吸循環(huán)系統(tǒng)的抑制作用,促進蘇醒,改善腦代謝。而且因為納洛酮是內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)的專一性拮抗劑,能迅速透過血腦屏障,阻斷內(nèi)啡肽所致的呼吸抑制,心血管交感功能抑制等病理環(huán)節(jié),逆轉(zhuǎn)腦缺氧引起的呼吸衰竭,精神異常及昏迷等腦干和邊緣系統(tǒng)癥狀,有助于中樞神經(jīng)和心肌功能的恢復(fù)。因此,在臨床急診急救適用病例中,尤其對于昏迷病人,無論其中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的原因能否及時確診,都可早期使用納洛酮。且因其不良反應(yīng)少,成人1次靜注20mg,皮下注射75mg均耐受。