鹽酸納洛酮于1960年合成，1963年開始用于臨床，它是阿片受體的純拮抗劑，本身無(wú)內(nèi)在活性，與阿片受體的親和力大于嗎啡和內(nèi)啡肽，能競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷阿片樣物質(zhì)與受體結(jié)合，能解除阿片類藥物中毒癥狀和非常量β內(nèi)啡肽產(chǎn)生的病理和生理效應(yīng)，臨床主要用于麻醉劑和非麻醉劑過(guò)量、休克、嬰兒窒息、急性酒精中毒、腦血管病等應(yīng)急狀態(tài)，用以拮抗體內(nèi)β-內(nèi)啡肽增多而引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。

《急性酒精中毒診治共識(shí)2014版》中指出，鹽酸納洛酮能特異性拮抗內(nèi)源性嗎啡樣物質(zhì)介導(dǎo)的各種效應(yīng)，鹽酸納洛酮能解除酒精中毒的中樞抑制，縮短昏迷時(shí)間，療效不同可能與種族差異、?量有關(guān)?建議中度中毒?劑?0.4-0.8mg加?理鹽?10-20mL，靜脈推注；必要時(shí)加量重復(fù)；重度中毒時(shí)則?劑?0.8-1.2mg加?理鹽?20mL，靜脈推注，?藥后30min神志未恢復(fù)可重復(fù)1次，或2mg加?5%葡萄糖或?理鹽?500mL內(nèi)，以0.4mg/h速度靜脈滴注或微量泵注?，直?神志清醒為??

鹽酸納洛酮舌下片

鹽酸納洛酮舌下片目前是我國(guó)唯一的國(guó)藥準(zhǔn)字醒酒藥，批準(zhǔn)適應(yīng)癥為：用于急性酒精中毒，限于步態(tài)不穩(wěn)定、話多、不連貫、欣快、共濟(jì)失調(diào)、感知遲鈍、困倦、嗜睡、但不伴有昏迷及生命體征改變的急性酒精中毒的酩酊狀態(tài)。

作用機(jī)制

鹽酸納洛酮是目前治療乙醇中毒的公認(rèn)有效藥物。它能有效地產(chǎn)生抑制β-內(nèi)啡肽效應(yīng)，解除其對(duì)呼吸和血管交感功能的抑制作用，改善全身血液循環(huán)，抑制自由基的釋放，減少氧自由基損傷，還可以促進(jìn)乙醇的轉(zhuǎn)化，使血中乙醇的含量明顯下降，從而逆轉(zhuǎn)乙醇中毒的病理生理變化。急性乙醇中毒合并顱腦損傷診斷有困難時(shí)，可靜脈注射鹽酸納洛酮進(jìn)行鑒別診斷，若無(wú)顱腦器質(zhì)性損傷，急性乙醇中毒的臨床癥狀、體征可迅速改善，此方法方便、準(zhǔn)確。

注意事項(xiàng)

鹽酸納洛酮能促進(jìn)乙醇從胃腸道吸收，所以切記不能在飲酒前使用，也不能在服用后繼續(xù)飲酒；若含服后再飲酒，除促進(jìn)酒精吸收外，還會(huì)有一種“喝不醉”的表象，導(dǎo)致飲者的大量酒精攝入，加重急性酒精中毒。

高血壓、低血壓、心律不齊及性功能障礙病人慎用。

本品為舌下含服，大約10分鐘起效，口服無(wú)效。