亮丙瑞林為促性腺素釋放素(GnRH)類似物，是一種人工合成的瑞林類多肽藥物，又被稱為黃體生成激素釋放激素。臨床主要用于治療性功能低下、不排卵、青春期延緩等癥狀，如前列腺癌、子宮肌瘤、乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位及青春期性早熟等，是目前臨床上主要應(yīng)用的瑞林類藥物。

亮丙瑞林的用途

亮丙瑞林是由9個(gè)氨基酸構(gòu)成的肽類，能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能，對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)垂體GnRH受體的親和力均強(qiáng)于GnRH，促進(jìn)黃體生成素 (LH)釋放的活性約為GnRH的20倍，對(duì)腦垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強(qiáng)。用藥初期，卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出現(xiàn)短暫升高，由于垂體的反應(yīng)性降低， FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制，從而對(duì)性激素依賴性疾病(如前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、中樞性性早熟等)有治療作用。

醋酸亮丙瑞林

目前臨床上主要使用亮丙瑞林的醋酸鹽，是由于醋酸亮丙瑞林室溫下性能更穩(wěn)定，但注射溶液一旦打開(kāi)或利用專用溶劑將滅菌粉末配成溶液后應(yīng)立即使用，剩余藥液應(yīng)廢棄?？捎糜谧訉m內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤、青春期中樞性性早熟、絕經(jīng)前乳腺癌及前列腺癌的藥物去勢(shì)治療，也用于常規(guī)激素治療禁忌或無(wú)效的功能性子宮出血。也可作子宮內(nèi)膜切除術(shù)前用藥，可使內(nèi)膜均勻變薄，減輕水腫，降低手術(shù)難度。

亮丙瑞林上市之路

20世紀(jì)80年代，亮丙瑞林先在歐洲上市；1989年在美國(guó)上市用于中樞性青春早熟癥；1996年亮丙瑞林進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，由天津武田藥品公司分裝上市，主要?jiǎng)┬褪蔷忈屪⑸鋭┖臀⑶蜥屗幖夹g(shù)粉針劑，商品名抑那通；目前，國(guó)內(nèi)亮丙瑞林藥物市場(chǎng)占比主要三分天下，分別為：原研武田占據(jù)35.48%，上海麗珠和北京博恩特分別占35.31%和29.21%。