米托坦是唯一被NCCN指南批準(zhǔn)的可用于腎上腺皮質(zhì)癌術(shù)后防復(fù)發(fā)孤兒藥。

藥理作用

米托坦結(jié)構(gòu)與殺蟲藥DDT和DDD相似，可使腎上腺皮質(zhì)萎縮和壞死。給予本品后可使體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)激素及其代謝產(chǎn)物水平迅速下降，可用于腎上腺瘤或腎上腺增生引起的枯氏綜合征。

口服約40%由胃腸道吸收，其余60%以原型隨糞便排出。每日5～10g，血藥濃度可達(dá)10～90μg/ml，代謝物濃度30～50。停藥6～9μg/ml周后，血漿中仍可測(cè)到鄰氯烷。本品脂溶性高，主要儲(chǔ)存于脂肪中。從尿中排出的水溶性代謝物約占給藥量的25%。

適應(yīng)癥

米托坦無(wú)法手術(shù)的、功能性和非功能性腎上腺皮質(zhì)癌、腎上腺皮質(zhì)增生以及腫瘤所致的皮質(zhì)醇增多癥。

藥物代謝

米托坦通過(guò)尿液和膽汁排泄。大約10%的給藥劑量以水溶性代謝物的形式在尿液中排出，1%-17%通過(guò)膽汁排出。

用法用量

對(duì)于18歲以下的兒童，此藥的療效及安全性尚未完全確定，醫(yī)生會(huì)視乎患者的體重或身體表面面積來(lái)決定每日服用的劑量。

成人每日劑量為1至6克(可分3至4次服)，及后可逐步遞增至每日8至10克。一般建議每日最高劑量為18克。

禁忌癥

對(duì)此藥有過(guò)敏反應(yīng)者不宜服用。

用藥注意

對(duì)于輕微至中等程度的肝臟或腎臟受損的患者，劑量可能需要根據(jù)藥物的血液濃度相應(yīng)下調(diào)。

對(duì)于嚴(yán)重程度的肝臟或腎臟受損的患者則不建議服用此藥。

任何疑問(wèn)，請(qǐng)遵醫(yī)囑！

副作用

抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)、眩暈、嗜睡、皮膚出疹、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等其他副作用。