鹽酸多塞平，即多塞平，抗憂郁作用較丙咪嗪弱，抗焦慮作用較強(qiáng)，用于抑郁癥及神經(jīng)官能癥。常用劑型為片劑、乳膏劑。

適應(yīng)癥

1.常用于治療抑郁癥和各種焦慮抑郁為主的神經(jīng)癥,亦可用于更年期精神病，對抑郁和焦慮的軀體性疾病和慢性酒精性神病也有效。也可用于鎮(zhèn)靜及催眠。

2.本品外用膏劑用于治療慢性單純性苔蘚、濕疹、過敏性皮炎、特應(yīng)性皮炎等。

藥理作用

具有阻斷H1和H2受體的作用，同時(shí)也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價(jià)比苯海拉明強(qiáng)775倍，比安太樂強(qiáng)56倍，比賽庚啶強(qiáng)11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強(qiáng)，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng)，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。

注意事項(xiàng)

1.肝、腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品。患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。

2.孕婦及哺乳期婦女用藥：慎用。

3.兒童用藥：慎用。

4.老年用藥：從小劑量開始，視病情酌減用量。

5.藥物過量：

（1）中毒癥狀：可致心臟傳導(dǎo)阻滯、心律失常，也可產(chǎn)生顯著的呼吸抑制。

（2）處理：催吐、洗胃和采用支持療法及對癥治療。

藥物作用

1.與舒托必利合用，有增加室性心律失常的危險(xiǎn)，嚴(yán)重者可致尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。

2.與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，中樞神經(jīng)抑制作用增強(qiáng)。

3.與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致高血壓及心律失常。

4.與可樂定合用，后者抗高血壓作用減弱。

5.與抗驚厥藥合用，可降低抗驚厥藥的作用。

6.與氟西汀或氟伏沙明合用，可增加兩者的血漿濃度，出現(xiàn)驚厥，不良反應(yīng)增加。

7.與阿托品類合用，不良反應(yīng)增加。

8.與單胺氧化酶合用，可發(fā)生高血壓。

藥代動力學(xué)

1.鹽酸多塞平片

口服吸收好，生物利用度為13-45%，半衰期（t1/2）為8-12小時(shí)，表觀分布容積（Vd）9-33L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物為關(guān)甲幕化物。代謝物自腎臟排泄，老年病人對本品的代謝和排泄能力下降。

2.鹽酸多塞平乳膏

局部外用本品后，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進(jìn)行去甲基反應(yīng)，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)，主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內(nèi)分布廣泛，并與血漿蛋白結(jié)合，血漿半衰期8-24小時(shí)，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。