背景及概述[1][2]
廣藿香油又名派超力油和綠葉油。一種精油。紅褐色到綠褐色和綠色粘稠液體,有持久的木香和樟腦氣息。相對(duì)密度0.955~0.983 (20/ 20℃),折光率1.5050~1.5120,[α]D-66°~-47°,酸值(mgKOH)高至4,酯值(mgKOH)高至10.0。溶于10倍體積的90%的乙醇。由唇形科植物廣藿香的干燥發(fā)酵的或微干的葉蒸餾而得。產(chǎn)于爪哇島、前蘇聯(lián)和我國(guó)等地。主要成分是廣藿香醇(達(dá) 35%以上),尚有(肉)桂醛、苯甲醛、丁子香酚、樟腦、杜松子萜、α-和β-廣藿香烯、賽柯烯、α-愈創(chuàng)木薁及 其環(huán)氧化物、α-愈創(chuàng)木烯及其環(huán)氧化物、石竹烯及其環(huán)氧化物等。
藥理作用及應(yīng)用[2-3]
廣藿香油主要含廣藿香醇及廣藿香酮(總量占40%以上),不含甲基胡椒酚,具有抗炎、抗過(guò)敏、提高免疫、抗菌、鎮(zhèn)痛、抗痙攣、抗氧化、止吐等作用,且無(wú)不良反應(yīng)報(bào)道,在中成藥中大量應(yīng)用。
1.抗病原微生物作用
1)抗細(xì)菌作用
對(duì)廣藿香油的抑菌性能進(jìn)行了研究。結(jié)果表明,廣藿香油具有較好的抑菌活性,對(duì)金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌和痢疾桿菌的最低抑菌濃度(MIC)分別0.5、0.25、1.0 mg·mL,對(duì)三者的最低殺菌濃度(MBC)都是2 mg·mL。對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌、白葡萄球菌、四聯(lián)球菌、金黃色葡萄球菌的體外抗菌試驗(yàn)表明,廣藿香油具有一定的抗菌能力,其MIC為0.2~1.0 mL·L。研究發(fā)現(xiàn),廣藿香水提物和揮發(fā)油10 g·mL-1對(duì)沙門(mén)氏菌、大腸桿菌、志賀菌、金黃色葡萄球菌等均有一定抑制作用,對(duì)金黃色葡萄球菌作用明顯強(qiáng)于腸道桿菌。廣藿香油對(duì)20 種細(xì)菌具有抑制作用。
2)抗真菌作用
研究發(fā)現(xiàn),廣藿香油能完全抑制淺部皮膚真菌如紅色蘚菌、犬小孢菌和絮狀表皮癬等癬菌的生長(zhǎng)繁殖,而且還具有抗皮膚細(xì)菌活性。對(duì)5 種皮膚癬菌、6 種條件致病真菌的體外抗菌試驗(yàn)表明,廣藿香油對(duì)新型隱球菌、球毛殼霉和短柄帚霉的生長(zhǎng)有較好的抑制作用,其MIC 依次為0.15、0.45、0.5 mL·L-1,其中廣藿香酮為抗真菌的主要有效成分之一。研究表明,廣藿香油對(duì)12 種真菌具有抑制作用。
3)抗瘧原蟲(chóng)作用
研究廣藿香油與青蒿酯鈉聯(lián)合用藥對(duì)伯氏瘧原蟲(chóng)正常株及抗青蒿酯鈉株的抗瘧增效作用和對(duì)抗青蒿酯鈉株的逆轉(zhuǎn)抗性作用。結(jié)果顯示,廣藿香油具有較強(qiáng)的抗瘧作用,且對(duì)伯氏瘧原蟲(chóng)抗青蒿酯鈉株有明顯的選擇性抑制作用和較強(qiáng)的逆轉(zhuǎn)抗性作用,能逆轉(zhuǎn)伯氏瘧原蟲(chóng)抗青蒿酯鈉株對(duì)青蒿酯的抗藥性及延緩伯氏瘧原蟲(chóng)正常株對(duì)青蒿酯鈉抗藥性的產(chǎn)生。廣藿香油和青蒿酯鈉聯(lián)合用藥,廣藿香油對(duì)瘧原蟲(chóng)正常株和耐藥株均有增效作用。研究廣藿香油對(duì)伯氏瘧原蟲(chóng)正常株和抗青蒿酯鈉株膜脂質(zhì)流動(dòng)性的影響。結(jié)果表明,給藥前抗青蒿酯鈉伯氏瘧原蟲(chóng)膜脂質(zhì)流動(dòng)性明顯低于正常株(P<0.01),給藥后兩者的膜流動(dòng)性均增加(P<0.01),且兩者間的差異無(wú)顯著性(P>0.05),說(shuō)明廣藿香油可能改變了抗青蒿酯鈉瘧原蟲(chóng)膜的功能,使其膜流動(dòng)性明顯增加。
4)抗植物病原真菌作用
研究廣藿香油對(duì)13 種常見(jiàn)植物病原真菌的抑菌活性。結(jié)果顯示,廣藿香油對(duì)受試的13 種植物病原真菌均有不同程度的抑制作用,其中對(duì)檀香多毛孢、番茄早疫病菌、核盤(pán)菌的抑制作用最強(qiáng),在濃度為0.1%時(shí),即可達(dá)到完全抑制。
2. 對(duì)胃腸作用
1)調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)功能
通過(guò)研究廣藿香的3 種提取物對(duì)腸道功能的影響,發(fā)現(xiàn)廣藿香油對(duì)離體培養(yǎng)的兔腸自發(fā)收縮以及由乙酰膽堿或氯化鋇引起的痙攣性收縮均有抑制作用,對(duì)乙酰膽堿或氯化鋇引起的收縮抑制作用最強(qiáng)。此外,廣藿香油還可抑制冰醋酸引起的內(nèi)臟絞痛。實(shí)驗(yàn)證明,廣藿香的沸水提取物能對(duì)抗鉀離子引起的豚鼠直腸條攣縮和鈣離子所致的大鼠主動(dòng)脈條的收縮,并證實(shí)廣藿香醇是鈣拮抗作用的主要活性成分。研究發(fā)現(xiàn),加味藿香正氣軟膠囊能增加正常小鼠的小腸推進(jìn)功能,對(duì)阿托品抑制小鼠小腸運(yùn)動(dòng)有明顯的興奮作用,而對(duì)新斯的明所致小鼠小腸運(yùn)動(dòng)確有明顯的抑制作用。
2)促進(jìn)消化液分泌
廣藿香水提物、揮發(fā)油以及去油其他部分均能不同程度地增加胃酸分泌,提高胃蛋白酶活性,增強(qiáng)胰腺分泌淀粉酶的功能,提高血清淀粉酶活力。
3)對(duì)腸屏障功能的保護(hù)作用
研究廣藿香油對(duì)缺血再灌注大鼠腸屏障功能的保護(hù)作用,采用肢體缺血再灌注模型,觀察腸上皮組織形態(tài)、腸黏液分泌量及腸黏膜肥大細(xì)胞數(shù)目,檢測(cè)血漿二胺氧化酶(DAO)活性。結(jié)果顯示,廣藿香油能顯著提高腸黏液分泌量(P<0.01),顯著減少肥大細(xì)胞數(shù)目(P<0.01),并能降低血漿DAO活性(P<0.01),減輕腸黏膜上皮結(jié)構(gòu)的損傷。提示廣藿香油對(duì)缺血再灌注損傷的腸屏障功能的保護(hù)作用機(jī)制與增加腸黏液分泌量,減少腸黏膜肥大細(xì)胞數(shù)目,降低DAO活性并維持正常的腸黏膜上皮結(jié)構(gòu)有關(guān)。
1.免疫調(diào)節(jié)作用
采用血清藥理學(xué)方法,研究廣藿香葉揮發(fā)油不同時(shí)相含藥血清對(duì)小鼠外周白細(xì)胞、腹腔巨噬細(xì)胞和脾淋巴細(xì)胞的影響。結(jié)果,0.8 mL·kg-1廣藿香葉揮發(fā)油灌胃小鼠,3、4 h 后對(duì)小鼠白細(xì)胞具有非常顯著的活化作用(P<0.01);6 h后對(duì)小鼠白細(xì)胞具有顯著的活化作用(P<0.05);3 h 后對(duì)小鼠腹腔巨噬細(xì)具有顯著的活化作用(P<0.05);4、6 h 后對(duì)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞具有非常顯著的活化作用(P<0.01);3、4、6 h 后對(duì)小鼠脾淋巴細(xì)胞均具有顯著的增殖作用(P<0.05)。說(shuō)明廣藿香葉揮發(fā)油對(duì)小鼠具有一定的免疫調(diào)節(jié)作用。
2.其他作用
藥理實(shí)驗(yàn)表明,廣藿香油有明顯的止咳、化痰、抗炎、鎮(zhèn)痛作用。廣藿香油中的百秋李醇具有顯著的抗氧化活性。研究發(fā)現(xiàn),廣藿香油具有止吐作用。通過(guò)體內(nèi)、外實(shí)驗(yàn)研究表明,廣藿香醇對(duì)A型(H2N2)流感病毒有明顯的抑制作用。研究表明,含有廣藿香的香菊感冒沖劑對(duì)雞胚接種病毒N1N1株及脊髓灰質(zhì)炎病毒疫苗混合型有抑制作用,對(duì)靜脈滴注致死量?jī)?nèi)毒素小鼠有保護(hù)作用。研究表明,廣藿香油、莪術(shù)油以及野菊花的超臨界流體CO2提取物具有較強(qiáng)的抗炎作用。
安全性[3]
迄今尚未發(fā)現(xiàn)廣藿香油或其主要成分廣藿香酮及廣藿香醇的相關(guān)安全性研究報(bào)道。2005 版《藥典》并未明確規(guī)定其用量,只是要求按具體處方量添加。在常用的藿香正氣制劑中,包括藿香正氣口服液、藿香正氣水、藿香正氣軟膠囊,在2005 版《藥典》中均以廣藿香油替代。
制備[4]
廣藿香油精制提取方法,其中:
(1)廣藿香的葉子放在帶夾套的容器的內(nèi)腔中,加5?10倍重量的水浸提,熱蒸氣同時(shí)通向夾套內(nèi)和容器內(nèi)腔,收集揮發(fā)的粗提的廣藿香油的冷凝液;
(2)粗提的廣藿香油的冷凝液加1?3倍重量的石油醚萃取,收集石油醚萃取相,剩余相加入1?3倍重量的乙醚萃取,收集乙醚萃取相,剩余相加入1?3倍重量的乙酸乙脂萃取,收集乙酸乙脂萃取相;將石油醚萃取相上蒸餾裝置加熱回收石油醚后收集剩余液A,將乙醚 萃取相上蒸餾裝置加熱回收乙醚后收集剩余液 B,將乙酸乙脂萃取相上蒸餾裝置加熱回收乙 酸乙脂后收集剩余液C;
(3)將剩余液A、B、C合并后在55?80℃,20?40Pa的條件下回流提取,收集精制的廣藿香油的冷凝液。
主要參考資料
[1] 化學(xué)物質(zhì)辭典
[2] 廣藿香油及藿香油的研究概況
[3] 廣藿香油的藥理作用研究進(jìn)展
[4] CN201010277844.2 廣藿香油精制提取方法