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磺胺脒

2023/1/9 14:11:56 作者:谷雨

磺胺脒(Sulfaguanidine)為白色針狀結晶粉末,無臭無味,遇日光照射顏色逐漸變深。熔點190?193°C。微溶于水、乙醇、丙酮,溶于稀無機酸和沸水,不溶于冷氫氧化鈉溶液,能治療各種細菌性痢疾、腸炎,也可用于防止在腸道手術前的細菌感染等。

Sulfaguanidine.jpg

適應癥

磺胺脒適用于治療細菌性痢疾和腸炎,或用于預防腸道手術后感染。

用法用量

口服。成人一次1~3g,一日3~4次;兒童按體重一日100 mg/kg,分4次服用。首次劑量均加倍。

不良反應

口服本品后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食、頭暈、頭痛、藥物熱、皮疹、粒細胞減少、結晶尿、尿少及血尿等反應。

生產(chǎn)方法

US2592860 A公開了一種磺胺脒的制備方法,是將磺胺,碳酸鈉,硝基胍,加熱130-140°C,減壓,再加熱到165-170°C反應,加入水冷卻到100°C,在加入活性碳脫色、過濾,得到產(chǎn)物磺胺脒。然而該方法反應時間長,反應溫度高,不易控制,且雜質較多。

一種藥用磺胺脒的生產(chǎn)工藝,其特征在于,包含以下步驟:

A :將磺胺,碳酸鈉和硝酸胍以摩爾比為1. 2-1. 5:1.0:1. 5-1. 8的比例投料,并加入催化劑和助催化劑;

B :溫度升至120°C時,開真空,減壓抽氨和二氧化碳;

C :繼續(xù)升溫至125?145 °C之間,至物料完全熔融,密閉反應體系,保溫反應I?3小時;

D :加原料等重量純化水,攪拌,自然冷卻到50°C,加NaOH水溶液,冷卻至20?30°C,過濾,粗品用水洗至pH為7. 0?7. 5 ;

E :向溶液中加入活性炭,煮沸、吸附、脫色,經(jīng)0. 45μm濾膜粗濾,0. 22μm濾膜精濾、再經(jīng)過中空纖維超濾,收集濾液;

F :濾液冷卻至室溫、離心、流化床干燥、內(nèi)包、外包。

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