拉莫三嗪，英文名稱(chēng)：lamotrigine，LTG。葛蘭素史克注冊(cè)為L(zhǎng)amictal，在南非稱(chēng)作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在臺(tái)灣稱(chēng)作樂(lè)命達(dá)、在南韓則稱(chēng)???。其是一種苯三嗪類(lèi)的廣譜抗癲癇和抗躁郁癥藥物，用于治療癲癇局限性發(fā)作的輔助藥物。也可以用于穩(wěn)定躁郁癥。美國(guó)FDA在1998年批準(zhǔn)。其半衰期較長(zhǎng)（24～30 h），每天可以給藥兩次。

用途

拉莫三嗪藥品主要用于治療兒童和成人的癲癇疾病。

作用機(jī)制

拉莫三嗪（3，5-二氨基 -6 –(2，3-二氯苯基)1，2，4-三嗪）是苯三嗪衍生物，抑制高壓鈣離子通道和電壓敏感性鈉離子通道，以及減少神經(jīng)元谷氨酸釋放。拉莫三嗪對(duì)5羥色胺通路再攝取抑制有影響，這或許可以解釋其抗抑郁的特性。

拉莫三嗪對(duì)中樞神經(jīng)和心血管系統(tǒng)的不良影響可以通過(guò)其作用于電壓門(mén)控鈉通道來(lái)解釋?zhuān)妷洪T(mén)控鈉通道負(fù)責(zé)啟動(dòng)和傳遞可興奮神經(jīng)和肌肉細(xì)胞的動(dòng)作電位。由于5 - 羥色胺再攝取抑制特性，因此有5 -羥色胺綜合征的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是攝入其他會(huì)增強(qiáng)這種效果的物質(zhì)時(shí)。

制備

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲?；杌锒频?。

干混懸劑的制備

一種拉莫三嗪干混懸劑，其特征在于，所述拉莫三嗪干混懸劑由藥用活性成分和藥用級(jí)輔料組成，

所述藥用活性成分為拉莫三嗪50-150重量份；所述藥用級(jí)輔料由50-800重量份的填充劑、10-50重量份的助懸劑、10-50重量份的緩沖劑、5-20重量份的甜味劑、1-10重量份的風(fēng)味劑和1-8重量份的助流劑組成，所述填充劑為蔗糖、甘露醇、乳糖的一種或多種組合；所述緩沖劑為檸檬酸鈉、檸檬酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉的一種或多種組合；所述助流劑為二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸富馬酸鈉的之一；所述助懸劑為黃原膠。