格列美脲為一種用以治療第二型糖尿病的藥物，目前做為二甲雙胍的后線藥物。使用本品者，建議輔以飲食和運(yùn)動(dòng)。格列美脲為口服藥物，服用后三小時(shí)會(huì)達(dá)到藥效，藥效約可持續(xù)一天。

作用機(jī)理

格列美脲是第三代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖?？诜o藥后，格列美脲100%在胃腸道吸收。2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值（Cmax），蛋白結(jié)合率大于99.5%。

藥物代謝

格列美脲通過(guò)氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝，主要代謝產(chǎn)物是環(huán)已基羥甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2），M1經(jīng)一個(gè)或幾個(gè)細(xì)胞溶質(zhì)酶作用而進(jìn)一步代謝為M2，M1在動(dòng)物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性。而M2沒(méi)有此活性。

格列美脲是通過(guò)對(duì)胰島素的刺激，增加胰島素的敏感度，來(lái)達(dá)到降血糖的效果。

副作用

格列美脲常見(jiàn)的副作用為頭痛、惡心及頭暈，其他嚴(yán)重的副作用為低血糖。

合成方法

糖尿病藥物格列美脲的合成方法，其特征在于：在低溫下將化合物3和化合物2在溶劑中攪拌混合，冷卻，通入光氣，開(kāi)始反應(yīng)，TLC分析原料消失，經(jīng)過(guò)后處理得到粗品，溶劑精制后得到產(chǎn)品。                                              

上述溶劑是醋酸乙酯或氯仿，反應(yīng)溫度-40℃~50℃；

上述反應(yīng)中化合物3、化合物2、光氣和溶劑的摩爾比為1:0.8~1.5:0.8~1.5:2~50。