波生坦是內(nèi)皮素受體類(lèi)型ETA和ETB的特異性和競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。內(nèi)皮素-1(ET-1)是一種神經(jīng)激素,其作用是通過(guò)與內(nèi)皮和血管平滑肌中的ETA和ETB受體結(jié)合介導(dǎo)的。PAH 患者血漿和肺組織中的 ET-1 濃度升高,提示 ET-1 在該疾病中的致病作用。
波生坦片適用于治療肺動(dòng)脈高壓(PAH)(WHO第1組):在成人中提高運(yùn)動(dòng)能力并減少臨床惡化。確定有效性的研究主要包括具有WHO功能II-IV級(jí)癥狀和特發(fā)性或遺傳性PAH病因的患者(60%),與結(jié)締組織疾病相關(guān)的PAH(21%),以及與先天性心臟病相關(guān)的PAH伴左向右分流(18%)。

波生坦可以有效減少肺動(dòng)脈高壓患者的癥狀?lèi)夯L(zhǎng)期用藥對(duì)患者出現(xiàn)的呼吸困難、心慌胸悶、氣短等癥狀有明顯改善作用,適用于左向右分流先天性心臟病、結(jié)締組織病、特發(fā)性或遺傳性等原因引起的肺動(dòng)脈高壓患者。
波生坦是美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)的種口服活性非肽類(lèi)內(nèi)皮素受體拮抗劑,可用于世界衛(wèi)生組織(WHO)功能性III類(lèi)和IV類(lèi)PAH患者。波生坦的劑量為125 mg,每天兩次,可產(chǎn)生肺血管舒張作用,改善心肺血流動(dòng)力學(xué),為患者帶來(lái)更好的結(jié)果。
與安慰劑相比,世界衛(wèi)生組織功能性III類(lèi)和IV類(lèi)PAH患者使用波生坦與運(yùn)動(dòng)耐量改善、心肺血流動(dòng)力學(xué)改善以及臨床惡化時(shí)間增加相關(guān)。與療效相似的依前列醇治療相比,它在給藥方便性和生活質(zhì)量方面具有顯著優(yōu)勢(shì)。
波生坦的不良反應(yīng)主要包括頭痛、水腫、液體潴留、肝功能轉(zhuǎn)氨酶異常等?;颊咴谑褂盟幬镞^(guò)程中需要嚴(yán)格注意藥物的副作用。建議患者在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥,對(duì)癥治療。