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人參皂苷 Rg1的制備

2023/5/23 9:41:09 作者:谷雨

人參皂苷Rg1主要來源于五加科人參屬人參、三七、四洋參、越南人參、竹節(jié)參,葫蘆科絞股藍(lán)屬絞股藍(lán)、緣果絞股藍(lán)等植物的根、莖、葉、花蕾中,具有很好的藥理活性:(1)對(duì)心肌缺血再灌注的保護(hù)作用,研究表明,人參皂苷Rg1可減少SD乳鼠心肌缺血細(xì)胞的損傷,發(fā)揮對(duì)心肌缺血再灌注的保護(hù)作用;(2)對(duì)腦缺血的保護(hù)作用,人參皂苷Rg1可通過改善動(dòng)物微循環(huán)而增加腦血流量,發(fā)揮改善腦缺血的作用;(3)具有抗血栓作用,人參皂苷Rg1可明顯降低實(shí)驗(yàn)性血栓形成,能夠抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集;(4)具有抗突變和抗腫瘤作用,人參皂苷Rg1對(duì)體細(xì)胞和生殖細(xì)胞的DNA損傷均有保護(hù)作用,對(duì)小鼠移植性腫瘤也有一定的抑瘤作用;(5)具有抗疲勞和耐缺氧作用,人參皂苷Rg1對(duì)小鼠抗疲勞和耐缺氧有明顯的效果;(6)具有抗失血性休克的作用等等。

綜上所述,人參皂苷Rg1具有顯著而廣泛的藥理活性,成藥基礎(chǔ)優(yōu)良。

人參皂苷 Rg1

制備方法

但目前制備人參皂苷Rg1的方法多為實(shí)驗(yàn)室方法,僅能得到少量人參皂苷Rg1(mg級(jí)至g級(jí)),供科學(xué)研究用,難于獲得批量級(jí)(公斤級(jí))的人參皂苷Rg1,因此,首先探索能夠工業(yè)化生產(chǎn)獲得批量級(jí)的人參皂苷Rg1的制備工藝,是人參皂苷Rg1能否成藥的關(guān)鍵與基礎(chǔ),具有重要的技術(shù)與市場(chǎng)價(jià)值;其二,在獲得批量級(jí)高含量人參皂苷Rg1的基礎(chǔ)上,進(jìn)一步提高其質(zhì)量,使其獲得全面系統(tǒng)質(zhì)量控制,其作為活性成分制成的藥品,質(zhì)量穩(wěn)定,療效與安全可控,是中藥走向國(guó)際的內(nèi)在基礎(chǔ)要求;其三,人參皂苷Rg1作為療效成分,量效/時(shí)效關(guān)系、體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)與安全性尚不清楚,需要通過量效篩選與藥物代謝動(dòng)力學(xué)等研究,優(yōu)選出其優(yōu)效劑量與給藥方式,而這些系統(tǒng)深入研究均需要批量級(jí)的人參皂苷Rg1為基礎(chǔ);因此,經(jīng)技術(shù)創(chuàng)新建立制備批量級(jí)人參皂苷Rg1的工藝方法,是后續(xù)研究的技術(shù)保障,需要科研人員付出巨大創(chuàng)造性勞動(dòng)才能實(shí)現(xiàn)。

CN101597314A公開一種人參皂苷Rg1的制備方法,其特征為:

(1)取三七、人參、西洋參或絞股藍(lán)提取得到的總皂苷,總皂苷加水溶解;

(2)溶解液濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮、干燥,得到人參皂苷Rg1粗品,加入有機(jī)溶劑提取,提取液濾過,濾液回收溶劑至干,殘?jiān)稍?,得到人參皂苷Rg1;

或者:

溶解液濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮、干燥,干燥物加水溶解,濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,用10%-50%乙醇洗脫,洗脫液棄去,再用20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮干燥,得人參皂苷Rg1粗品,加入有機(jī)溶劑提取,提取液濾過,濾液回收溶劑至干,殘?jiān)稍铮玫饺藚⒃碥誖g1。

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