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人參皂苷 Rg1的制備

2023/5/23 9:41:09 作者:谷雨

人參皂苷Rg1主要來源于五加科人參屬人參、三七、四洋參、越南人參、竹節(jié)參,葫蘆科絞股藍屬絞股藍、緣果絞股藍等植物的根、莖、葉、花蕾中,具有很好的藥理活性:(1)對心肌缺血再灌注的保護作用,研究表明,人參皂苷Rg1可減少SD乳鼠心肌缺血細胞的損傷,發(fā)揮對心肌缺血再灌注的保護作用;(2)對腦缺血的保護作用,人參皂苷Rg1可通過改善動物微循環(huán)而增加腦血流量,發(fā)揮改善腦缺血的作用;(3)具有抗血栓作用,人參皂苷Rg1可明顯降低實驗性血栓形成,能夠抑制凝血酶誘導的血小板聚集;(4)具有抗突變和抗腫瘤作用,人參皂苷Rg1對體細胞和生殖細胞的DNA損傷均有保護作用,對小鼠移植性腫瘤也有一定的抑瘤作用;(5)具有抗疲勞和耐缺氧作用,人參皂苷Rg1對小鼠抗疲勞和耐缺氧有明顯的效果;(6)具有抗失血性休克的作用等等。

綜上所述,人參皂苷Rg1具有顯著而廣泛的藥理活性,成藥基礎優(yōu)良。

人參皂苷 Rg1

制備方法

但目前制備人參皂苷Rg1的方法多為實驗室方法,僅能得到少量人參皂苷Rg1(mg級至g級),供科學研究用,難于獲得批量級(公斤級)的人參皂苷Rg1,因此,首先探索能夠工業(yè)化生產(chǎn)獲得批量級的人參皂苷Rg1的制備工藝,是人參皂苷Rg1能否成藥的關鍵與基礎,具有重要的技術與市場價值;其二,在獲得批量級高含量人參皂苷Rg1的基礎上,進一步提高其質(zhì)量,使其獲得全面系統(tǒng)質(zhì)量控制,其作為活性成分制成的藥品,質(zhì)量穩(wěn)定,療效與安全可控,是中藥走向國際的內(nèi)在基礎要求;其三,人參皂苷Rg1作為療效成分,量效/時效關系、體內(nèi)藥物代謝動力學與安全性尚不清楚,需要通過量效篩選與藥物代謝動力學等研究,優(yōu)選出其優(yōu)效劑量與給藥方式,而這些系統(tǒng)深入研究均需要批量級的人參皂苷Rg1為基礎;因此,經(jīng)技術創(chuàng)新建立制備批量級人參皂苷Rg1的工藝方法,是后續(xù)研究的技術保障,需要科研人員付出巨大創(chuàng)造性勞動才能實現(xiàn)。

CN101597314A公開一種人參皂苷Rg1的制備方法,其特征為:

(1)取三七、人參、西洋參或絞股藍提取得到的總皂苷,總皂苷加水溶解;

(2)溶解液濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮、干燥,得到人參皂苷Rg1粗品,加入有機溶劑提取,提取液濾過,濾液回收溶劑至干,殘渣干燥,得到人參皂苷Rg1;

或者:

溶解液濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮、干燥,干燥物加水溶解,濾過,濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱,水洗,洗脫液棄去,用10%-50%乙醇洗脫,洗脫液棄去,再用20%-60%乙醇洗脫,收集洗脫液,濃縮干燥,得人參皂苷Rg1粗品,加入有機溶劑提取,提取液濾過,濾液回收溶劑至干,殘渣干燥,得到人參皂苷Rg1。

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