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美羅培南

2023/6/1 11:26:39 作者:谷雨
美羅培南或譯美洛培南,是一種有非常廣泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治療多種不同的感染,包括腦膜炎及肺炎。它是一種β內(nèi)酰胺類抗生素。美羅培南是由日本的住友制藥所發(fā)展,并由阿斯利康以“Merrem?”及“Meronem?”的商標在日本以外的地方發(fā)行。

與亞安培南不同,美羅培南對腎臟內(nèi)的脫氫酶較穩(wěn)定,能在不使用西司他丁的情況下用藥。它會滲透入腦脊液。美羅培南,相比起亞安培南亦能減低引致癲癇的風(fēng)險。

美羅培南

抗菌活性

美羅培南是一種廣譜、β-內(nèi)酰胺類、碳青霉烯類抗生素,能與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,破壞細菌細胞壁的完整性并抑制其合成。美羅培南具有許多針對需氧和厭氧革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的抗菌活性,包括金黃色葡萄球菌、膿鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌和消化鏈球菌屬。

藥理作用

美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素,通過抑制細菌細胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用,美羅培南容易穿透大多數(shù)革蘭氏陽性和陰性細菌的細胞壁,而達到其作用靶點青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。除金屬β-內(nèi)酰胺酶以外,其對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶(包括由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的青霉素酶和頭孢菌素酶)的水解作用具有較強的穩(wěn)定性。美羅培南不宜用于治療對甲氧西林耐藥的葡萄球菌感染,有時對其它碳青霉烯類的耐藥菌株亦表現(xiàn)出交叉耐藥性。體外試驗顯示,對一些綠膿桿菌的分離菌株,美羅培南與氨基糖甙類抗生素合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。

損傷機制

美羅培南導(dǎo)致血清酶短暫性輕度升高的原因還有待查明。碳青霉烯類藥物引起的膽汁淤積性肝炎可能屬于免疫過敏反應(yīng),與青霉素和頭孢桿菌引起的臨床癥狀明顯的肝損傷(較不常見)類似。 

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