周效磺胺為白色或類白色結(jié)晶性粉末狀,無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味微苦;遇光漸變色。在丙酮中略溶,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶??捎靡灾委煼谓Y(jié)核、淋巴結(jié)核、虐疾等,我國(guó)將其列入《中國(guó)高新技術(shù)產(chǎn)品出口目錄》(2003)中。

用途
周效磺胺臨床上可用于治療一般的炎癥,如上呼吸道感染扁桃體炎、菌痢腸炎、皮膚感染等,還可與其他藥配伍,治療肺結(jié)核、淋巴結(jié)核;其對(duì)麻風(fēng)(瘋)病也有一定療效,亦能治療瘧疾,此外,周效磺胺還可作風(fēng)濕性病的預(yù)防用藥。用于上述用途時(shí),周效磺胺具有療效長(zhǎng),毒性低的特點(diǎn)。
制備方法
一種周效磺胺的制備方法,它包括縮合反應(yīng)和甲氧化反應(yīng),其特征在于:
(1)縮合反應(yīng)是向干燥反應(yīng)容器中加入3~3.2份的N、N二甲基甲酰胺和1~1.2份磺胺鈉鹽及0.9~1份的氯化物,再向反應(yīng)容器中投入與前述等量份的磺胺鈉鹽1~1.2份和0.12~0.13份固堿,測(cè)定PH10,自然升溫至55~60℃,再次測(cè)定PH10,升溫至85~90℃,保持85~95分鐘,然后回收N、N二甲基甲酰胺,向回收的N、N二甲基甲酰胺中加入95℃~100℃純水,待固體物完全溶解后將其壓入冷卻鍋進(jìn)行稀釋,并調(diào)節(jié)PH7.2~7.3,冷卻至15~20℃,用純水沖洗分離磺胺后抽入沉淀鍋,控制溫度68~70℃用15%HCL作酸化處理,并控制PH3.8~4.1,最后經(jīng)離心分離脫水、洗滌、烘干得及4-磺胺·5-甲氧基·6-氯嘧啶;
(2)甲氧化反應(yīng)是將縮合反應(yīng)所得到的4-磺胺·5-甲氧基·6-氯嘧啶投入到3.48倍于其的甲醇和1.87倍于其的甲醇鈉所組成的溶劑體系中,在68~70℃下持續(xù)210~270分鐘,接著回收無(wú)水甲醇至固體加水繼續(xù)回收,至鍋內(nèi)溫度90~95℃時(shí)停止回收,接著將料液壓入稀釋鍋,用反滲透高純水稀釋,然后加入活性碳在75~80℃下脫色50~70分鐘,再將料液壓入沉淀鍋,用高純度鹽酸中和至PH5.1,離心脫水、洗滌得到半成品加入脫色鍋,用反滲透高純水稀釋,然后經(jīng)保溫、脫色、過(guò)濾壓入沉淀鍋,在68~70℃加入冰醋酸沉淀,并調(diào)PH至5.1,最后經(jīng)脫水、洗滌、烘干得成品周效磺胺。