鹽酸普魯卡因胺，曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

臨床應用

1、成人室性心律失常

(1)口服

一次0.25~0.5g，每4小時1次。

(2)肌內注射：

一次0.5g，每6小時1次。

(3)靜脈給藥：

一次0.1g，靜脈注射，注射時間為5分鐘，必要時每隔5~10分鐘重復1次，總量不得超過10~15mg/kg。也可按10~15mg/kg靜脈滴注1小時，然后以1.5~2mg/(kg·h)維持。

2、老年患者應酌情減量。

3、兒童室性心律失常

(1)口服

一次10~15mg/kg，每6小時1次。

(2)靜脈給藥

劑量尚未確定，可一次3~6mg/kg，注射時間為5分鐘。靜脈滴注的維持劑量為每分鐘0.025~0.05mg/kg。

藥動學特征

1、吸收

本藥口服后吸收較快而完全，靜脈注射后即刻起效。

2、分布

廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內，表觀分布容積為1.75~2.5L/kg，蛋白結合率為15%~20%。

3、代謝

約25%經肝臟代謝為有藥理活性的代謝產物NAPA。乙酰化速度受遺傳因素影響，大多數(shù)中國人為快乙酰化型，乙?；煺哐械囊阴；痛x物濃度可較原型藥高2~3倍。但如乙?；堰_飽和狀態(tài)，則原藥與NAPA的比值會升高，有可能誤為慢乙?；?。飲酒可加快乙?；俣龋乖幍目偳宄黾印Ｔ幍陌胨テ跒?~3小時，因乙?；俣榷?。心力衰竭、腎衰竭者的半衰期延長。腎衰竭者可長達9~16小時，因腎功能受損程度而異。代謝物NAPA的半衰期約為6小時。

4、排泄

本藥的血漿清除率為400~600m/min，腎臟清除率為200~400ml/min。30%~60%以原型從腎臟清除，6%~52%以乙酰化形式排出。腎功能障礙者的NAPA體內蓄積量可超過原藥。血液透析可清除原藥及NAPA。

注意事項

1.合用其他抗心律失常藥、抗膽堿藥、降壓藥等可分別使抗心律失常、抗膽堿、降壓等藥理效應加強。

2.西咪替丁可抑制本藥的排泄，延長其半衰期，合用時本藥需減量。

3.雷尼替丁可影響本藥在腎臟的清除，合用時需調整劑量。

4.口服胺碘酮可以改變本藥靜脈給藥的藥動學特性，降低其清除率，延長其半衰期，合并應用時本藥的劑量應減少20%~30%。

5.合用甲氧芐啶可降低普魯卡因胺和NAPA的腎清除率，聯(lián)合應用須減少本藥的用量。

6.與神經肌肉阻滯藥(包括去極化型和非去極化型)合用時可使此類藥物的神經肌肉接頭阻滯作用增強、作用時間延長。

7.本藥可抑制擬膽堿藥對橫紋肌的效應。

8.抗酸藥可降低本藥的生物利用度，不推薦合用。

9.乙醇攝人可加快本藥的乙?；x，縮短半衰期，但其?；x產物本身具有藥理活性，因此該相互作用的臨床意義尚不清楚。