鹽酸普魯卡因胺，曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

臨床應(yīng)用

1、成人室性心律失常

(1)口服

一次0.25~0.5g，每4小時(shí)1次。

(2)肌內(nèi)注射：

一次0.5g，每6小時(shí)1次。

(3)靜脈給藥：

一次0.1g，靜脈注射，注射時(shí)間為5分鐘，必要時(shí)每隔5~10分鐘重復(fù)1次，總量不得超過(guò)10~15mg/kg。也可按10~15mg/kg靜脈滴注1小時(shí)，然后以1.5~2mg/(kg·h)維持。

2、老年患者應(yīng)酌情減量。

3、兒童室性心律失常

(1)口服

一次10~15mg/kg，每6小時(shí)1次。

(2)靜脈給藥

劑量尚未確定，可一次3~6mg/kg，注射時(shí)間為5分鐘。靜脈滴注的維持劑量為每分鐘0.025~0.05mg/kg。

藥動(dòng)學(xué)特征

1、吸收

本藥口服后吸收較快而完全，靜脈注射后即刻起效。

2、分布

廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內(nèi)，表觀分布容積為1.75~2.5L/kg，蛋白結(jié)合率為15%~20%。

3、代謝

約25%經(jīng)肝臟代謝為有藥理活性的代謝產(chǎn)物NAPA。乙?；俣仁苓z傳因素影響，大多數(shù)中國(guó)人為快乙?；?，乙酰化快者血中的乙?；痛x物濃度可較原型藥高2~3倍。但如乙酰化已達(dá)飽和狀態(tài)，則原藥與NAPA的比值會(huì)升高，有可能誤為慢乙?；汀ｏ嬀瓶杉涌煲阴；俣?，使原藥的總清除增加。原藥的半衰期為2~3小時(shí)，因乙?；俣榷悺Ｐ牧λソ?、腎衰竭者的半衰期延長(zhǎng)。腎衰竭者可長(zhǎng)達(dá)9~16小時(shí)，因腎功能受損程度而異。代謝物NAPA的半衰期約為6小時(shí)。

4、排泄

本藥的血漿清除率為400~600m/min，腎臟清除率為200~400ml/min。30%~60%以原型從腎臟清除，6%~52%以乙酰化形式排出。腎功能障礙者的NAPA體內(nèi)蓄積量可超過(guò)原藥。血液透析可清除原藥及NAPA。

注意事項(xiàng)

1.合用其他抗心律失常藥、抗膽堿藥、降壓藥等可分別使抗心律失常、抗膽堿、降壓等藥理效應(yīng)加強(qiáng)。

2.西咪替丁可抑制本藥的排泄，延長(zhǎng)其半衰期，合用時(shí)本藥需減量。

3.雷尼替丁可影響本藥在腎臟的清除，合用時(shí)需調(diào)整劑量。

4.口服胺碘酮可以改變本藥?kù)o脈給藥的藥動(dòng)學(xué)特性，降低其清除率，延長(zhǎng)其半衰期，合并應(yīng)用時(shí)本藥的劑量應(yīng)減少20%~30%。

5.合用甲氧芐啶可降低普魯卡因胺和NAPA的腎清除率，聯(lián)合應(yīng)用須減少本藥的用量。

6.與神經(jīng)肌肉阻滯藥(包括去極化型和非去極化型)合用時(shí)可使此類藥物的神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用增強(qiáng)、作用時(shí)間延長(zhǎng)。

7.本藥可抑制擬膽堿藥對(duì)橫紋肌的效應(yīng)。

8.抗酸藥可降低本藥的生物利用度，不推薦合用。

9.乙醇攝人可加快本藥的乙?；x，縮短半衰期，但其?；x產(chǎn)物本身具有藥理活性，因此該相互作用的臨床意義尚不清楚。