鹽酸莫西沙星(Moxifloxacin hydrochloride),化學(xué)名為1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽,是拜爾公司研制的第四代超廣譜喹諾酮類抗菌藥,用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染(如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染)的成人。鹽酸莫西沙星于1999年9月在德國(guó)首次上市,同年12月在美國(guó)上市,目前在我國(guó)上市劑型為片劑和注射劑,鹽酸莫西沙星水溶性較好,可直接將其制成注射劑使用。

用途
莫西沙星是呼吸科最常用的抗菌藥物之一,屬于喹諾酮類,因此也被稱為“呼吸喹諾酮”。其主要用于常見(jiàn)的肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌等引起的社區(qū)獲得性肺炎的治療,尤其適用于肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原菌引起的感染。
禁忌癥
臨床上,莫西沙星禁用于:
①對(duì)莫西沙星過(guò)敏者;
②孕婦,哺乳婦女;
③18歲以下患兒;
④重度肝功能不全者或轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限者;
⑤使用喹諾酮類藥物治療相關(guān)肌腱疾病史的患者;
⑥先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)患者。
工業(yè)化生產(chǎn)方法
CN102093349B涉及一種合成鹽酸莫西沙星的方法,其特征在于:利用鹽酸莫西沙星在不同濃度的氯化鈉溶液中的溶解度差異,使鹽酸莫西沙星從溶液中沉淀,達(dá)到分離的目的。
具體操作方法為:在含有鹽酸莫西沙星的水溶液中加入氯化鈉,攪拌析晶后過(guò)濾,干燥,以水重結(jié)晶,過(guò)濾,干燥即得。該方法操作簡(jiǎn)便,產(chǎn)品純度高,單個(gè)雜質(zhì)小于0.1%,總雜質(zhì)小于0.2%,適合工業(yè)化生產(chǎn)。