鹽酸莫西沙星是由是由德國拜耳醫(yī)藥開發(fā)的一種氟喹諾酮類抗生素藥，作用機制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對本品耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。

鹽酸莫西沙星可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。
莫西沙星片用于治療成人(≥18歲)敏感細菌所引起的感染：如急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎等。
光敏性/光毒性：在應用鹽酸莫西沙星后，如長期過度暴露于陽光、紫外線照射下，可能會造成皮膚出現(xiàn)中重度的光敏性反應，主要表現(xiàn)為燒灼感、水泡、紅斑、水腫等。因此應在用藥期間避免過度暴露于光線下并做好保護措施（戴墨鏡、防曬等)，如發(fā)生光敏反應請立即停藥并及時就醫(yī)。本品作用機制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星(trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對鹽酸莫西沙星耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。

圖1為鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)式。45例健康志愿者口服本品單劑50～800mg后，血藥峰濃度和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線性增加?？诜扑]劑量400mg，平均cmax為2.5mg/L，達峰時間(tmax)為1.5h，AUC為26.9mg·h/L。健康志愿者重復使用本品1日400mg口服10d，cmax為4.52mg/L，用藥10d蓄積率為1.59。本品口服生物利用度為89%，表觀分布容積為3.55L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為48%。本品400mg靜注，cmax為3.62mg/L，AUC為34.6mg·h/L。
13例健康志愿者單劑口服或靜注本品400mg，24h后，皮膚水泡液中的濃度約為血清濃度的2倍，提示本品較易透入間質(zhì)組織。18例病人在接受支氣管鏡檢前口服單劑本品400mg，1h后，支氣管上皮細胞液和支氣管活檢組織中的濃度分別為24.4，5.5mg/L，大于血漿濃度12h后，本品在巨噬細胞中達到極高濃度(113.6mg/L)。34例慢性竇炎病人口服本品5個400mg劑量后，上頜竇黏膜中的濃度超過血漿濃度，末次用藥后3h的血藥濃度最高(7.47mg/kg)，36h為1.25mg/kg，提示具有劑量后效應。
健康志愿者口服單劑本品400mg后，總的清除率和腎清除率分別為每小時14.9，3.03L。本品似乎并不經(jīng)P450代謝。體外由人體肝細胞代謝為N-硫酸酯和酰基葡糖苷酸，代謝物無活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)為9.3h，第10天為11.95h。另有研究顯示，平均t1/2β約為10～16h。單次口服或靜注本品400mg后，尿液的重吸收率分別為19%～20%和22%。本品可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。【制劑規(guī)格】口服片劑或注射劑。本品推薦劑量為每日400mg，口服或靜注。本品不良反應大多輕微而短暫，因不良反應而中止治療的病人為3.8%。最常見的不良反應為惡心(7.2%)和腹瀉(5.7%)。頭暈發(fā)生率為2.8%。對健康志愿者未見生命體征，血液學，血液生化和心電圖的改變。
研究顯示本品與洛美沙星不同，未見藥物引起的任何光毒性反應。與其他氟喹諾酮類藥物相似，本品(400mg)與抗酸劑合用后，生物利用度將明顯下降，AUC和cmax較單獨應用時分別下降45%和40%，但鹽酸莫西沙星在抗酸劑使用前2h服用或服用本品4h后使用抗酸劑，則藥物吸收無明顯影響。本品若和鐵劑同服，吸收率明顯下降，AUC和cmax分別降低39%和59%。本品與茶堿，丙磺舒，雷尼替丁和華法林無相互作用。第四代超廣譜喹諾酮類抗生素氟喹諾酮類抗菌藥，用于治療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、泌尿生殖系感染、急性鼻竇炎。療效顯著，不良反應小。是一種抗生素用于治療成人細菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。