【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：枸櫞酸托瑞米芬

英文名稱(chēng)：Toremifene

商品名稱(chēng)：法樂(lè)通 

漢語(yǔ)拼音：JuYuanSuanTuoRuiMiFenPian

【成份】

本品主要成份枸櫞酸托瑞米芬

化學(xué)名稱(chēng)為（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-｛4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基｝-1-丁烯枸櫞酸鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C26H28ClNO·C6H8O7分子量：598.10

【性狀】

本品為白色或類(lèi)白色

【適應(yīng)癥】

適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

【藥理毒理】

藥理作用托瑞米芬是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合，可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴(lài)療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō)，非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。大鼠中，托瑞米芬可導(dǎo)致二甲基苯丙蒽（DMBA）誘發(fā)的乳腺腫瘤消退。認(rèn)為托瑞米芬在乳腺癌中的抗腫瘤作用主要有抗雌激素作用所致，通過(guò)與雌激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)從而阻斷腫瘤中雌激素刺激生長(zhǎng)的作用。

【不良反應(yīng)】

托瑞米芬一般來(lái)說(shuō)是安全的藥物，但也會(huì)出現(xiàn)一些不良反應(yīng)。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、惡心、嘔吐、疲勞、失眠、腹瀉、皮疹等。少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)視力模糊、視力減退等眼部問(wèn)題，這種情況下需要立即停止藥物治療并就醫(yī)。長(zhǎng)期服用托瑞米芬還可能增加患子宮內(nèi)膜癌和血栓的風(fēng)險(xiǎn)，因此需要定期進(jìn)行檢查。

【禁忌】

患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長(zhǎng)期服用托瑞米芬。禁用于已知對(duì)托瑞米芬及藥片中任何一種輔料過(guò)敏者。臨床前和人體試驗(yàn)顯示枸櫞酸托瑞米芬對(duì)心臟電生理改變以QT間期延長(zhǎng)的形式表現(xiàn)。鑒于藥品安全原因，托瑞米芬禁用于：

- 先天性或后天獲得有證明的QT間期延長(zhǎng)者

- 電解質(zhì)紊亂，特別是頑固性低血鉀癥

- 臨床相關(guān)的心動(dòng)過(guò)緩

- 臨床相關(guān)的伴左室射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭

- 既往有心律失常癥狀者托瑞米芬不能與其他延長(zhǎng)QT間期的藥物聯(lián)用。