二硬脂酰磷脂酰膽堿，英文名為Distearoylphosphatidylcholine，常用的縮寫簡稱為DSPC，常溫常壓下為白色固體粉末，具有較強(qiáng)的吸濕性。該物質(zhì)是一種磷脂類型的化合物并且是一種非熱原性磷脂，它形成的生物脂質(zhì)體可裝載藥物分子，主要用作醫(yī)藥、食品、化妝品等領(lǐng)域的原料和添加劑。例如該物質(zhì)在醫(yī)療領(lǐng)域中可作為一種界面活性劑和藥物載體。

圖1 二硬脂酰磷脂酰膽堿的性狀圖

基本介紹

二硬脂酰磷脂酰膽堿是一種圓柱形脂質(zhì)體，它可用于合成脂質(zhì)體，是脂質(zhì)納米粒(LNP)系統(tǒng)中的脂質(zhì)成分。該化合物的相轉(zhuǎn)變溫度為55度，可用于制備溫敏脂質(zhì)體。該物質(zhì)是藥物制劑等多領(lǐng)域應(yīng)用較為廣泛的一種合成磷脂。在醫(yī)學(xué)上，二硬脂酰磷脂酰膽堿主要作為藥用輔料，用于脂質(zhì)體或溫敏脂質(zhì)體，微泡超聲造影劑以及特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑。

合成方法

以硬脂酸為原料，通過二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)縮合制備硬脂酸酐。然后以卵磷脂為原料在四丁基氫氧化銨(TBAH)作用下水解得到甘油磷脂酰膽堿(GPC)。甘油磷脂酰膽堿再與硬脂酸酐在三乙胺催化下合成二硬脂酰磷脂酰膽堿(DSPC)，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過IR,1H NMR, MS及元素分析確證。 [1]

醫(yī)藥應(yīng)用

作為一種常見合成磷脂，DSPC還可以廣泛應(yīng)用于造影劑、藥物復(fù)合物、脂微球等特殊載藥系統(tǒng)。2015年FDA批準(zhǔn)Onivyde（伊立替康脂質(zhì)體注射液）用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中，其中二硬脂酰磷脂酰膽堿的含量為6.81mg/mL。Onivyde不但解決了伊立替康溶解度低無法注射給藥的問題，還提高了伊立替康的安全性和有效性，可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期并且不會影響其生活質(zhì)量。

儲存條件

二硬脂酰磷脂酰膽堿是一種具有生物活性有機(jī)化合物，一般要求將其進(jìn)行密封保存于低溫環(huán)境（-20度冰箱）中以防變質(zhì)。

參考文獻(xiàn)

[1] 王宇冰,朱善良,劉飛.1,2-二硬脂酰磷脂酰膽堿的合成[J].廣東化工, 2016, 43(22): 2.