阿糖胞苷為白色或類白色的塊狀物 ，可溶于水、乙醇和氯仿，在水溶液中尚穩(wěn)定。水溶解度為0.4g/mL。

商品名

Cytosar-U（中文：賽德薩）

Tarabine PFS（輝瑞）

Depocyt（能長期存放的脂質(zhì)體藥物）

Ara-C

適應癥

阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解和維持治療。它對其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細胞性白血病和慢性髓細 胞性白血病（急變期）。本品可單獨或與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應用；聯(lián)合用藥療效更 好。如果無維持治療，阿糖胞苷誘導的緩解很短暫。本品曾試驗性地用于其他不同腫瘤的治療。一般而言，僅對少數(shù)實體腫瘤患者有效。含阿糖胞苷的聯(lián)合治療方案對兒童非何杰金氏淋巴瘤有效。伴或不伴其他腫瘤化療藥，2－3g/m2高劑量的阿糖胞苷在 1－3 小時內(nèi)靜脈滴 注，每 12 小時一次，共 2－6 天，對高危白血病、難治性和復發(fā)性急性白血病有效。本品單獨或與其他藥物聯(lián)合（甲氨蝶呤、氫化可的松琥珀酸鈉）鞘內(nèi)應用可預防或治療腦膜白血病。

作用機理

阿糖胞苷能夠干擾DNA的合成，同時也是一種抗代謝物。它能夠在人體內(nèi)被deoxycytidine kinase迅速轉(zhuǎn)化為三磷酸阿糖胞苷，其被認為是主要產(chǎn)生細胞毒性代謝物，會在細胞周期S期中，三磷酸阿糖胞苷會競爭性的去抑制DNA聚合酶 (包括DNA polymerase-α和DNA polymerase-β，前者的抑制效果影響到DNA的合成，后者則是影響到DNA的修復)。此外，三磷酸阿糖胞苷還會嵌合進RNA和DNA，干擾到長鏈的延長和新合成DNA的連接，其皆可達到細胞毒性的效果。所以，需要DNA的復制來進行有絲分裂的快速分裂的細胞（如癌細胞和骨髓細胞）受到的影響最大。阿糖胞苷還能夠影響DNA聚合酶、RNA聚合酶及核苷酸還原酶這些DNA合成中的重要酶類的工作。

副作用

阿糖胞苷的其中一種獨特副作用是大劑量時其對于小腦的毒性。

其他不良反應有：貧血、血小板減少癥、白細胞減少癥、胃炎、結膜炎、皮膚炎、發(fā)熱和痛風。

曾有高劑量或高頻率阿糖胞苷給藥引起脊髓炎的報道，不過十分罕見。