背景及概述^[1][2]

酸棗仁是鼠李科棗屬植物酸棗(Ziziphusjujubevar.spinosa)的干燥成熟種仁，為《中國藥典》收載中藥。酸棗仁皂苷具有鎮(zhèn)靜催眠、降壓、抗心肌缺血、降血脂、防止動脈粥樣硬化、護(hù)腦和抗脂質(zhì)過氧化等藥理作用。酸棗仁皂苷屬于四環(huán)三萜類皂苷，其主要包括酸棗仁皂苷A、酸棗仁皂苷B、酸棗仁皂苷B1、酸棗仁皂苷E、酸棗仁皂苷D、酸棗仁皂苷H等十幾種。

最常用的酸棗仁皂苷提取方法為溶劑提取法。為提高萃取溶劑的提取率，一般需要在酸棗仁粗皂苷的提取過程中引入半仿生提取、復(fù)合酶提取、微波輔助提取、超聲輔助提取或超高壓提取等輔助提取技術(shù)手段。但是，采用上述各種方法提取的酸棗仁粗皂苷的純度也僅能達(dá)到5.3～18.3％。酸棗仁皂苷的純度對于其的應(yīng)用影響限制極大。因此，酸棗仁皂苷的提取純化技術(shù)就成為其得以安全、廣泛推廣應(yīng)用的關(guān)鍵。

酸棗仁皂苷

制備^[2]

(1)將酸棗仁置于真空低溫冷風(fēng)干燥設(shè)備中，在50℃溫度下保持90分鐘，使酸棗仁的表皮干燥，便于粉碎；

(2)將干燥后的酸棗仁粉碎成細(xì)末，以酸棗仁粉作為原料，首先將酸棗仁粉溶于水中，制成12％(w/w)濃度的懸浮液；

(3)將含有酸棗仁粉的懸浮液在溫度56℃，自然pH值下自溶2.2小時，然后放入一能夠密封的設(shè)備中，從設(shè)備的底部向內(nèi)吹入高壓蒸汽，利用高壓蒸汽對料液進(jìn)行翻動，保持42分鐘，得到料液待用；

在蒸汽攪拌的同時采用抽真空設(shè)備對設(shè)備內(nèi)部進(jìn)行抽真空，將蒸汽攪拌過程產(chǎn)生的氣泡抽出；

(4)將料液送入球磨機(jī)，以瑪瑙球為磨球，連續(xù)研1.5小時，研磨時間不能過長，否則會破壞藥物的有效成分，以1.5小時為佳，收集濾液，加熱到70℃，保溫2小時，能夠保證產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，收率高，之后進(jìn)行超微過濾，經(jīng)高壓均質(zhì)機(jī)均質(zhì)，均質(zhì)壓力為20MPa，經(jīng)200目篩過濾，收集濾液待用；

(5)將濾液投入反應(yīng)釜，在反應(yīng)釜中連續(xù)攪拌18分鐘，攪拌速度控制在250轉(zhuǎn)/分鐘；

上述攪拌分為6個階段完成：

第1階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為130mbar，溫度為55℃，攪拌時間3分鐘；

第2階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為110mbar，溫度為52℃，攪拌時間3分鐘；

第3階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為95mbar，溫度為49℃，攪拌時間3分鐘；

第4階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為90mbar，溫度為48℃，攪拌時間3分鐘；

第5階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為85mbar，溫度為47℃，攪拌時間3分鐘；

第6階段：反應(yīng)釜設(shè)定壓力為75mbar，溫度為46℃，攪拌時間3分鐘；

該攪拌方式能夠使料液中的牛黃粉料分布均勻，藥效得到的釋放，分散更均勻細(xì)膩，便于人體消化吸收。

(6) 將攪拌后的濾液進(jìn)行噴霧干燥，將干燥物粉碎成細(xì)末，即得到酸棗仁皂苷樣品。

酸棗仁皂苷分散片及其制備方法：

1、稱取酸棗仁皂苷提取物5.0g，交聯(lián)羧甲基纖維素納3.0g，微晶纖維素10g，滑石粉1.0g，甜菊苷0.5g，并分別研細(xì)過80目篩備用。

2、以酸棗仁皂苷提取物為原料藥，以微晶纖維素為填充劑，以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，以甜菊苷為矯味劑，以75%的乙醇溶液為潤濕劑制成軟材，用18目不銹鋼篩制粒，濕顆粒于50?60℃烘箱中干燥1?2小時，干燥顆粒過18目篩整粒。

3、在上述干燥粒中加入滑石粉，用等量遞增法混合均勻，壓片制成50片酸棗仁總皂苷分散片。

主要參考資料

[1] 陳百泉, 杜鋼軍, & 許啟泰. (2002). 酸棗仁皂苷的鎮(zhèn)靜催眠作用. 中藥材, 25(6), 429-430.

[2] 王旭峰, 何計國, 陳陽, 李欣, & 李智欣. (2006). 酸棗仁皂苷的提取及改善睡眠功效的研究. 食品科學(xué), 27(4), 226-229.

[3] 魏重琴, & 王雁萍. (2002). 酸棗仁皂甙a對血管平滑肌細(xì)胞增殖及sis基因表達(dá)的影響. 心肺血管病雜志, 21(1), 43-45.