米屈肼是20世紀(jì)80年代由前蘇聯(lián)拉脫維亞“有機(jī)合成研究所”合成的一種心腦血管系統(tǒng)用藥。目前臨床上主要用于冠心病，腦血液循環(huán)障礙和下肢動(dòng)脈粥樣硬化等。本文將介紹它的藥物用途新進(jìn)展。

肺損傷

百草枯是一種廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)的除草劑，因?yàn)檎`服或自服后，高濃度百草枯可導(dǎo)致多器官衰竭，病人迅速死亡，低濃度百草枯可導(dǎo)致肺部纖維化，最終因呼吸衰竭而死亡，目前針對(duì)百草枯中毒尚無特效解毒劑，臨床致死率極高。

專利 CN111374966A 的發(fā)明人經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)米屈肼可有效減輕或改善百草枯中毒所致的體重減輕、血尿、肺纖維化等癥狀。經(jīng)過試驗(yàn)可知，高、中、低劑量的米屈肼對(duì)于百草枯中毒癥狀具有顯著治療作用。體外實(shí)驗(yàn)中，百草枯染毒的A549肺上皮細(xì)胞經(jīng)米屈肼干預(yù)后，存活率顯著升高，結(jié)締組織生長(zhǎng)因子(CTGF)表達(dá)顯著減少；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，百草枯中毒大鼠給予米屈肼治療后，大鼠肺組織病理?yè)p傷顯著減輕，肺部纖維化程度顯著減輕，大鼠體重明顯增加。

高原急性腦損傷

高原反應(yīng)又稱高原病是進(jìn)駐海拔3000m以上高原 地區(qū)的特發(fā)病和常見病，是人體在對(duì)高原缺氧環(huán)境的適應(yīng)過程中機(jī)體生理代 償失衡所致組織和器官負(fù)荷加重而出現(xiàn)的臨床癥候群的統(tǒng)稱，是器官、組織、 細(xì)胞等適應(yīng)缺氧環(huán)境特殊狀態(tài)。目前國(guó)際上已上市的預(yù)防高原反應(yīng)的藥物是乙酰唑胺，國(guó)內(nèi)上市藥物有紅景天，品類比較單一。目前亟需將用于治療冠心病、腦血液循環(huán)障礙和下肢動(dòng)脈粥樣硬化的藥物米屈肼來轉(zhuǎn)用為預(yù)防或治療高原低氧環(huán)境所致腦損傷的高原急性腦損傷的應(yīng)用。

專利 CN111297843A 的發(fā)明人經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)米屈肼可有效減輕或改善高原低氧環(huán)境所致的腦損傷。經(jīng)過試驗(yàn)可知，米屈肼對(duì)于低壓低氧所致腦部神經(jīng)細(xì)胞的損傷具有顯著保護(hù)作用，效果與陽(yáng)性對(duì)照藥乙酰唑胺相當(dāng)。米屈肼可顯著減輕高原低氧所致的神經(jīng)細(xì)胞縮小、核固縮及核碎裂溶解等病理?yè)p傷，并且可有效改善高原低氧所致腦部供血不足；此外，米屈肼可顯著改善高原低氧所致海馬線粒體功能障礙，減輕腦組織氧化應(yīng)激損傷。