米屈肼通常用于治療冠狀動脈疾病，例如心絞痛、心肌梗塞和慢性心臟衰竭。同時，它還可以通過擴張動脈血管來增加體內的血液流量和氧氣流量，常用來治療心肌缺血。此外，米屈肼可具有誘導α-2腎上腺素受體和一氧化氮依賴性機制的抗驚厥和抗催眠作用。因此，米屈肼還可用于治療癲癇和酒精中毒。

2016年，網(wǎng)球名將莎拉波娃的禁藥新聞曝光，所涉及到的藥物正是米屈肼，它為何會被世界反興奮劑組織（WADA）列為禁藥？

作用

米屈肼可以轉變新陳代謝，使其更傾向于碳水化合物的新陳代謝而不是脂肪代謝。使用碳水化合物作為燃料產(chǎn)生能量則需要較少的氧，所以這種轉變在低氧氣條件下是有益的。在心臟疾病領域，心臟肌肉被剝奪氧氣，米曲肼對于這種疾病的治療作用已被證明是非常有益的。也有證據(jù)表明，米曲肼在激烈耐力運動引起的低氧條件下，也同樣是有益的。

禁用原因

WADA判定禁藥的標準一共有三條，符合其中兩條的物質即視作禁藥。

第一條：該物質有潛能或者確定會提高體育表現(xiàn)。

第二條：該物質對運動員的健康有實際的或潛在的風險。

第三條：使用該物質違背了（在反興奮劑章程中概述的）體育精神。

WADA在2016年4月份的通告中指出，（1）首先米屈肼在運動員中使用廣泛。運動員使用這樣一種治療心臟的藥物是不正常的，很可能是為了提高成績、獲得不正當?shù)膬?yōu)勢，于是就違背了體育精神，因此米屈肼符合第三條標準。（2）其次，有若干作者（研究者和制藥商）聲稱米屈肼對提高成績有效，WADA認為這表明米屈肼有提高表現(xiàn)的潛能，符合第一條標準。因而，WADA認為米屈肼符合三條中的兩條，可以列入禁藥名單。