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抗菌藥物苯甲酰磺胺的合成

2024/1/4 8:35:33

簡介

磺胺類藥物是一種人工合成的抗菌藥,此類藥物具有多種優(yōu)點(diǎn),如:抗菌譜廣、成本低、藥效強(qiáng)、易制備等等?;前奉愃幬镌诳刂聘鞣N細(xì)菌性感染的疾病中具有重要的價(jià)值。但是有利就會(huì)有弊,磺胺類藥物易產(chǎn)生耐藥性,如果在任何疾病下都隨意使用,將會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌變異,甚至變成超級(jí)細(xì)菌,最終無藥可治。并且磺胺類藥物在使用時(shí)如果劑量過大,可引起腎的毒性。其中,苯甲?;前肥菄馄呤甏_發(fā)應(yīng)用的一種較好的磺胺類抗菌藥,在國外主要用于婦科非特異性陰道炎的治療,并已收載入美國二十一版藥典。

苯磺酰甲胺

苯甲?;前芬彩谦F醫(yī)臨床和畜牧生產(chǎn)中大量使用的抗菌藥物,因此也是我國國標(biāo)(GB29694-2013)要求必須檢測的磺胺類藥物之一。苯甲酰磺胺的特點(diǎn)是對綠膿桿菌有很強(qiáng)的抑制作用,且不受膿液、體液、壞死組織等的影響,能迅速滲入創(chuàng)面,臨床用于防治燒傷感染、術(shù)后感染及創(chuàng)傷炎癥[1]。

制備方法

稱取5g磺胺于250ml三頸瓶中,加入約15ml吡啶,在室溫下攪拌溶解,然后將15ml苯甲酰氯于滴液漏斗中,分3次在10min內(nèi)緩緩加入,在 0-5℃反應(yīng)30min后再升溫至 20-30℃反應(yīng)2h,將反應(yīng)液傾入70ml稀鹽酸中,攪拌,即有黃色顆粒沉淀生成,放置2-3h,使沉淀完全,抽濾,水洗數(shù)次至無吡啶味,得化合物1。將以上所得的黃色沉淀物以10%的NaOH溶液溶解,煮沸回流2小時(shí),加入活性炭保溫10分鐘,趁熱過濾,冷卻后以濃鹽酸酸化,放置4-5h,抽濾,得苯甲?;前反制贰⒈郊柞;前反制酚?5%的乙醇精制1-2次,必要時(shí)加適量活性炭脫色,得苯甲?;前窞榘咨瑺罱Y(jié)晶5.6g,m.p.181-183℃,以磺胺計(jì)算總收率70%。經(jīng)紅外光譜和元素分析證實(shí)其結(jié)構(gòu)為苯甲?;前?sup>[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]王思佳.磺胺苯甲酰表面分子印跡物的制備及識(shí)別特性的研究[D].沈陽農(nóng)業(yè)大學(xué),2019.DOI:10.27327/d.cnki.gshnu.2019.000433

[2]徐文方,袁玉梅,王曉東等.抗菌新藥磺胺苯甲酰的合成、抑菌活性和急性毒性研究[J].齊魯藥事,1991,(03):13-14.

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