介紹

艾沙佐米，又名伊沙佐米，是一種口服的、具有高選擇性的蛋白酶體抑制劑，由武田制藥公司研發(fā)，于2015年11月20日首次在美國獲得批準上市的藥品。它是目前唯一被美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于治療骨髓瘤的口服蛋白酶體抑制劑。相較于傳統(tǒng)的靜脈注射治療方式，口服給藥的方式使患者更加方便，減輕了治療的負擔。此外，艾沙佐米還具有良好的耐受性，不良反應相對較輕，使患者能夠更好地忍受治療過程[1]。

圖一 艾沙佐米

抗癌機制

研究表明，通過在細胞內干擾蛋白質的降解和代謝過程，艾沙佐米能有效抑制癌細胞的生長和增殖，延緩疾病的進展。此外，艾沙佐米還能促進癌細胞的凋亡（程序性死亡），進一步抑制惡性細胞的生長。這些治療效果使得它成為骨髓瘤治療中的重要藥物之一。另外，艾沙佐米還顯示出對其他類型的惡性腫瘤具有一定的抑制作用。研究發(fā)現，它能夠抑制多種癌細胞的增殖，包括淋巴瘤、黑色素瘤、乳腺癌等[2]。

副作用

雖然艾沙佐米具有良好的耐受性和治療效果，但仍然存在一些可能的副作用和風險。一些常見的不良反應包括腹瀉、血小板減少、中性粒細胞減少、周圍神經病變、惡心、嘔吐、上呼吸道感染及帶狀皰疹等。其中，周圍神經病變是蛋白酶體抑制劑特有的不良反應，而艾沙佐米組在蛋白酶抑制劑特異外展神經?。≒N）發(fā)生率方面并未持續(xù)增加[3,4]。

對于細胞遺傳學高危的患者，使用艾沙佐米（Ixazomib）進行治療可以顯著延長無進展生存期（PFS），總體人群和高危細胞遺傳學人群的延長效果相似。相較于對照組，艾沙佐米組的中位無進展生存期延長了近10個月。此外，它起效迅速，平均起效時間為1.1個月。在安全性方面，它并未導致不良事件發(fā)生率明顯增加，與對照組相比安全性相當。在蛋白酶體抑制劑特異性周圍神經病變的發(fā)生率方面，艾沙佐米組并未明顯增加3級或4級的PN發(fā)生率，與對照組相比無明顯差異。

參考文獻

[1]樸明男,李小紅,李文明等. 一種伊沙佐米或其鹽異構體的檢測方法[P]. 北京市: CN115166073B, 2023-06-13.

[2]向倩,任詩慧,李曉明. 伊沙佐米治療多發(fā)性骨髓瘤的療效性與安全性的Meta分析 [J]. 臨床輸血與檢驗, 2023, 25 (02): 243-249.

[3]王婧,顧偉英,管俊等. 真實世界伊沙佐米治療多發(fā)性骨髓瘤療效與安全性研究 [J]. 中國實用內科雜志, 2023, 43 (01): 52-57+68. 

[4]唐海琳,趙平,彭浩然等. 伊沙佐米在制備抗蜱傳腦炎病毒、西尼羅病毒、黃熱病毒和基孔肯雅熱病毒感染藥物中的應用[P]. 上海市: CN114767828A, 2022-07-22.