維奈妥拉，又名Venetoclax，ABT199，是一個(gè)選擇性、強(qiáng)效、口服的小分子Bcl-2抑制劑。2016年4月11日FDA批準(zhǔn)其上市，商品名為Venclexta，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)。

作用機(jī)制

ABT199是BCL-2（一種抗凋亡蛋白）的選擇性和口服生物小分子抑制劑。曾證實(shí)在CLL細(xì)胞中有BCL-2的過(guò)表達(dá)，其介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞生存和輔助抵抗化療Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通過(guò)與BCL-2蛋白直接結(jié)合，輔助恢復(fù)凋亡過(guò)程，取代促凋亡蛋白如BIM、觸發(fā)線粒體外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的啟動(dòng)，在非臨床研究中，Venetoclax曾證實(shí)對(duì)過(guò)表達(dá)BCL-2腫瘤細(xì)胞細(xì)胞毒活性。

適應(yīng)癥

ABT199可用于成人慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）或小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）。

用法用量

（1）20mg口服，每天1次，連續(xù)7天初始治療，接著通過(guò)一個(gè)每周劑量遞增表至每天劑量400mg。

（2）VENCLEXTA片應(yīng)隨餐服用，不要咀嚼或壓碎服用。

（3）注意預(yù)防溶瘤綜合癥。

常見副作用

ABT199的常見不良反應(yīng)(≥20%)為中性粒細(xì)胞減少，腹瀉，惡心，貧血，上呼吸道感染，血小板減少和疲乏。