愛(ài)維莫潘，英文名為Alvimopan，常溫常壓下為白色固體，是一種高選擇性阿片受體拮抗藥，難以透過(guò)血-腦屏障，不影響阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用且安全性較高，不良反應(yīng)以惡心、嘔吐、低血壓最常見(jiàn)。愛(ài)維莫潘臨床上主要用于促進(jìn)大腸或小腸部分切除Ⅰ期吻合術(shù)后患者胃腸道功能的恢復(fù)。此外，有研究表明該藥物分子也可以用于治療阿片誘導(dǎo)的腸功能障礙。

圖1 愛(ài)維莫潘的性狀圖

改善消化不良

促胃腸道動(dòng)力藥可增加胃腸推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)和刺激胃腸排空，降低內(nèi)臟高敏感度，能減少膽汁與酸的反流，改善消化不良等癥狀，也可發(fā)揮止吐等作用。阿片類物質(zhì)可抑制消化道的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)，愛(ài)維莫潘是其一個(gè)典型的阿片受體拮抗劑代表。其由周圍腸神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)控，而鎮(zhèn)靜作用由中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)控。拮抗周圍神經(jīng)系統(tǒng)的阿片類拮抗劑能保留腸道正常的動(dòng)力，且保留阿片類物質(zhì)的鎮(zhèn)靜效應(yīng)。[1]

臨床研究

目前僅有愛(ài)維莫潘被美國(guó)食品藥品管理局( FDA) 批準(zhǔn)用于術(shù)后腸梗阻的治療，它是美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)的唯一可加速機(jī)體大腸和小腸切除術(shù)后腸功能恢復(fù)的藥物。其是一種外周μ阿片受體的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，難以透過(guò)血-腦屏障，不影響阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用且安全性較高，不良反應(yīng)以惡心、嘔吐、低血壓最常見(jiàn)。愛(ài)維莫潘可選擇性抑制胃腸道阿片受體，不會(huì)降低 型阿片受體激動(dòng)藥的中樞鎮(zhèn)痛作用，故不影響阿片類藥物全身性用藥的鎮(zhèn)痛作用，安全性和耐受性良好。一項(xiàng)回顧性研究表明，該藥物分子可以減少開(kāi)放性手術(shù)術(shù)后腸梗阻的發(fā)病率，縮短患者住院時(shí)間。在美國(guó)，只有經(jīng)“愛(ài)維莫潘應(yīng)用支持及教育計(jì)劃”注冊(cè)并符合其要求的醫(yī)院才可獲準(zhǔn)處方，且僅限住院患者短期使用，國(guó)內(nèi)暫未批準(zhǔn)該藥物分子進(jìn)入市場(chǎng)。

參考文獻(xiàn)

[1] 李小雯等. 促胃腸動(dòng)力藥物安全性研究現(xiàn)狀 [J]. 中國(guó)新藥與臨床雜志,2015,34(9):657-660.