氧氟沙星商品名為泰利必妥，是一種人工合成、廣譜抗菌的第三代喹諾酮類（氟喹諾酮）抗菌活性的抗生素。

性質(zhì)

氧氟沙星為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，無臭，苦味，遇光漸變色，微溶于水、乙醇、丙酮和甲醇，易溶于冰醋酸。

適應(yīng)癥

氧氟沙星適用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術(shù)后感染等外眼感染。

用法用量

口服：每日200～600mg，1～3次服，根據(jù)病癥適當(dāng)調(diào)整劑量。

藥理毒理

氧氟沙星通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA復(fù)制而發(fā)揮作用。由于其獨(dú)特的作用機(jī)理，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對革蘭陽性菌、陰性菌群均有較強(qiáng)的抗菌作用。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細(xì)菌屬、肺炎桿菌、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、不動(dòng)桿菌屬、彎曲桿菌屬、衣原體屬敏感性菌種等感染有效。本品與其他類抗菌藥未見交叉耐藥性。

不良反應(yīng)

偶爾有一過性刺激癥狀，不影響用藥。

合成方法

一種環(huán)保、經(jīng)濟(jì)的氧氟沙星合成方法，該方法包括以下步驟：

a、制備氧氟沙星鹽：將氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和純水在溫度為80-120℃的條件下縮哌反應(yīng)，用HPLC監(jiān)控反應(yīng)完全，減壓回收N-甲基哌嗪，然后在醇溶劑中滴加酸調(diào)溶液pH值至2.0-5.0，回流、過濾、漂洗得到氧氟沙星鹽；

b、制備氧氟沙星：將上述制備的氧氟沙星鹽加入至純水中，升溫至60-90℃至全部溶解后，吸附、過濾、漂洗，濾液在溫度40-80℃條件下滴加堿調(diào)溶液pH值至7.0-7.5，在40-80℃的條件下保溫0.1-1小時(shí)，降溫至10-30℃過濾、漂洗，干燥后得到氧氟沙星成品。