丹參酮 IIA,它是丹參中含量最豐富且結(jié)構(gòu)最具有代表性的一種活性成分,為鈣離子拮抗劑。

藥理藥效
(1)對冠狀動脈作用:治療冠心病,能改善冠狀動脈循環(huán),抑制血栓疾病發(fā)生。丹參素具有顯著擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈血流量,降低心肌耗氧量,減慢心率和增加心肌收縮力的作用。丹參酮 IIA經(jīng)磺化而得的一種水溶性物質(zhì)丹參酮 IIA磺酸鈉(Sodium TanshinonⅡA SilateA),能增加冠脈血流量,改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂,從而提高心肌耐缺氧的能力。還有顯著保護(hù)紅細(xì)胞膜的作用。對動物心肌梗塞有縮小梗塞面積的效應(yīng)。在一定劑量下尚有增強(qiáng)心肌收縮力的作用。其毒性很小。適用于冠心病心絞痛、胸悶及心肌梗塞,對室性早搏也可使用。對冠心病患者的療效與復(fù)方丹參注射液相似。
(2)對心肌修復(fù)作用:丹參素及丹參酮 IIA均能顯著延長小鼠耐缺氧時間,減輕缺氧引起的心肌損傷,同時,改善心肌收縮力,促進(jìn)心肌再生。
(3)對微循環(huán)作用:丹參舒心膠囊能擴(kuò)張動物微動脈,使毛細(xì)管網(wǎng)開放數(shù)量增多,加快血液流速、流量,從而改善微循環(huán)障礙。
(4)對血液流變性作用:丹參素及丹參酮 IIA有抑制ADP誘導(dǎo)血小板凝集、抑制血小板 TXA2的合成與釋放縮血管物質(zhì)及促進(jìn)纖維蛋白降解作用??山档凸谛牟?、腦缺血中風(fēng)及心肌梗塞病人的全血和血漿粘度,減少紅細(xì)胞壓積,通過抗凝降粘的作用使患者血液流變學(xué)指標(biāo)恢復(fù)正常。
(5)對血脂的作用:丹參素可抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,降低氧化低密度脂蛋白(LDL )的生成,降低中性脂肪,可用于高脂血癥引起的動脈粥樣硬化。
(6)丹參酮 IIA對抗AS形成作用。對低密度指蛋白引起牛血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷有保護(hù)作用。血液中膽固醇濃度增高,特別是低密度指蛋白(LDL)含量膽固醇濃度增高可引起動脈內(nèi)皮細(xì)胞損傷,導(dǎo)致動脈粥樣硬化的發(fā)生。本研究目的是評價丹參酮ⅡA對LDL引起的EC損傷的影響。丹參酮 IIA具有抗氧化作用,可防止LDL的氧化,從而保護(hù)EC,維持其分泌PGL2的正常功能,抗AS形成。
(7)抗感染,用于化膿性和外科感染(急性扁桃體炎,外耳道炎、骨髓炎、手術(shù)感染等)。本品是丹參抗菌有效成分之一, 經(jīng)體外抑制試驗(yàn),對人型結(jié)核桿菌H37 Rv菌有較強(qiáng)的活性。
(8)用于治療宮頸糜爛。
(9)治療某些皮膚病及痤瘡。
(10)治療肝炎及麻風(fēng)病。
臨床應(yīng)用
丹參酮 IIA廣泛應(yīng)用于治療心血管病的中成藥制劑,如片劑、膠囊、沖劑、針劑,具有擴(kuò)展血管、降壓、抗栓的功能,對治療冠心病、心絞痛、心律過速有顯著療效。