背景技術(shù)
金雀異黃素Genistein（別名染料木素，4',5,7-三羥基異黃酮，染料木黃酮 ，金雀異黃酮），溶于DMSO和乙醇，幾乎不溶于水。
金雀異黃素是來源于豆類植物和齒狀植物的異黃酮類化合物，化學(xué)名為4’,5,7-三羥基異黃酮。是大豆異黃酮的主要活性成份，在體內(nèi)代謝中具有雌激素樣作用，被稱為植物性雌激素類藥物。金雀異黃素具有防止早期動脈粥樣硬化及慢性血管疾病、抗腫瘤、婦女更年期綜合癥等多種藥理作用及生物活性。金雀異黃素為強(qiáng)力酪氨酸蛋白激酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制劑，通過對癌基因的調(diào)控，從而實現(xiàn)多途徑抑制腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。它抗癌機(jī)理獨(dú)特，通過調(diào)控癌基因直接抑制癌細(xì)胞的生長、擴(kuò)散、轉(zhuǎn)移；金雀異黃素抗腫瘤作用機(jī)理，包含七條途徑：抑制蛋白酪氨酸酶磷酸化；抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性；抑制細(xì)胞周期；誘導(dǎo)細(xì)胞分化；誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；抑制細(xì)胞血管增生及抗氧化作用。體內(nèi)、體外實驗及流行病學(xué)均顯示金雀異黃素對多種腫瘤均有抑制作用，如乳腺癌、前列腺癌、腎癌、胃癌、結(jié)直腸癌、膀胱癌、肺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、淋巴瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤以及頭頸癌等。金雀異黃素不僅單獨(dú)對多種腫瘤有預(yù)防和抑制作用還和許多抗腫瘤藥物（如他莫昔芬、順鉑、雙氯乙基亞硝脲、柔紅霉素、噻唑呋林）有協(xié)同抗腫瘤作用。
目前，臨床上還沒有能夠制備得到含藥量高，快速釋藥，快速顯效，質(zhì)量穩(wěn)定，生物利用度高的金雀異黃素滴丸制劑。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供金雀異黃素滴丸制劑及其制備方法。
本發(fā)明中金雀異黃素的來源為經(jīng)天然植物提取或化學(xué)合成而得。
本發(fā)明提供的金雀異黃素滴丸，由主藥物金雀異黃素和基質(zhì)制備而成。
本發(fā)明中所說的基質(zhì)是制備滴丸的常規(guī)物質(zhì)，包括但不僅限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸及單硬脂酸甘油酸中的一種或幾種。
金雀異黃素和基質(zhì)的比優(yōu)為1：2—6。
基質(zhì)最優(yōu)選為聚乙二醇4000。
本發(fā)明提供的金雀異黃素滴丸制劑具有含藥量高，快速釋藥，快速顯效，質(zhì)量穩(wěn)定，生物利用度高，服用方便，價格低廉，并且便于生產(chǎn)，攜帶和貯存等優(yōu)點(diǎn)。
本發(fā)明提供了一種金雀異黃素滴丸的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
（1）按制備滴丸劑量、數(shù)量和配方比例分別精確稱取藥物金雀異黃素和基質(zhì)；
（2）將基質(zhì)加熱熔融，在攪拌下加入金雀異黃素，使其分散均勻；
（3）將藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)中，滴入冷卻劑中制成滴丸；
（4）除去滴丸表面冷卻劑，分裝，即得。
本發(fā)明提供的優(yōu)選制備方法為：
（1）按制備滴丸劑量、數(shù)量和配方比例分別精確稱取藥物金雀異黃素和基質(zhì)；
（2）將基質(zhì)置80℃水浴中加熱熔融，在攪拌下加入金雀異黃素，在80℃保溫下攪拌，使其分散均勻；
（3）將藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)恒溫儲物罐中，調(diào)節(jié)滴速60滴/分鐘，滴入5～15℃的冷卻劑中，調(diào)節(jié)滴丸丸重，制成滴丸；
（4）除去滴丸表面冷卻劑，分裝，即得。
滴丸的劑量或丸重可根據(jù)生產(chǎn)需要通過調(diào)節(jié)滴丸裝置的滴液定置閥門來控制，優(yōu)選的丸重為40～60mg。
在上述制備方法中所說的冷卻劑包括但不僅限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油或冰水。
本發(fā)明通過大量的實驗篩選，工藝摸索和技術(shù)創(chuàng)新，利用固體分散技術(shù)成功的克服了金雀異黃素的難溶性問題，以及滴丸制備過程中有效成分的合理分散、成品率與圓整度的提高等技術(shù)難題，提供了一種可以成功制備出丸重差異小、圓整度高、質(zhì)量穩(wěn)定、速效高效的滴丸的制備方法。
具體實施方式
下面結(jié)合具體實施方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護(hù)的范圍并不局限于下列實施方式。
按處方取100g聚乙二醇4000，置80℃水浴中加熱熔融，在攪拌下加入50g的金雀異黃素，在80℃保溫下攪拌使其分散均勻，藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)恒溫儲物罐中，滴速60滴/分鐘，冷卻劑為液體石蠟，冷卻劑溫度為15℃條件下，調(diào)節(jié)滴丸丸重60 mg，制成滴丸，除去滴丸表面冷卻劑，分裝，即得。